本文關(guān)鍵詞：新型磺酰類醛糖還原酶抑制劑的合成及活性研究　出處：《北京理工大學(xué)學(xué)報》2015年06期 　論文類型：期刊論文

  更多相關(guān)文章： 醛糖還原酶抑制劑 磺酰類化合物 合成 生物活性

【摘要】：以2,4-二甲苯胺為原料,設(shè)計并合成了一系列環(huán)外磺酰胺(酯)類衍生物,對目標(biāo)化合物的醛糖還原酶(ALR2)抑制活性進(jìn)行了測定,并利用分子對接方法研究了抑制劑與醛糖還原酶蛋白的結(jié)合模式.結(jié)果顯示環(huán)外磺酰類化合物8a-d,12a-b,16a-b具有良好的體外醛糖還原酶抑制活性,分子模擬預(yù)測其能與酶蛋白的活性位點空腔較好結(jié)合.化合物8a-d是一類新型醛糖還原酶抑制劑,活性良好,并可作為先導(dǎo)化合物探索活性更高的醛糖還原酶抑制劑.
[Abstract]:A series of extracyclic sulfonamide (ester) derivatives were designed and synthesized from 2o 4- dimethylaniline. The inhibitory activity of aldose reductase ALR2 of the target compounds was determined. The binding mode of inhibitor with aldose reductase protein was studied by molecular docking method. The results showed that the extracyclic sulfonyl compounds 8a-dn12a-b. 16a-b has good inhibitory activity of Aldose reductase in vitro, and molecular simulation predicts that it can bind well with the active site cavity of enzyme protein. Compound 8a-d is a new type of Aldose reductase inhibitor. It has good activity and can be used as an aldose reductase inhibitor with higher activity to explore lead compounds.
【作者單位】： 北京理工大學(xué)化工與環(huán)境學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(21272025)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 糖尿病作為一種復(fù)雜的代謝障礙疾病,由體內(nèi)胰島功能減退或胰島素抵抗所致,嚴(yán)重威脅人類健康.研究報告以及世界衛(wèi)生組織的預(yù)測一致認(rèn)為,糖尿病患者數(shù)量將急劇增長,2030年之前,全球患者將達(dá)到3.66億人,目前,中國的患者已經(jīng)超過1.1億人[1-4].糖尿病不可避免伴隨著慢性并發(fā)癥的產(chǎn)

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)博士學(xué)位論文 前1條

1 沙古塔（Shagufta Parveen）;苯并噻嗪類醛糖還原酶抑制劑的立體選擇性合成[D];北京理工大學(xué);2014年

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 何福江;;苯磺酰T脲衍生物的合成[J];南藥譯叢;1960年02期

2 ;苯亞磺酰苯酚的制備[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1996年11期

3 付剛;鄒曉民;傅翌秋;牟科;馬超;呂揚(yáng);徐萍;;保護(hù)的氨烷基化亞磺酰雙內(nèi)酯的合成(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2007年02期

4 何福江;;對氯苯磺酰亞丁脲的合成[J];南藥譯叢;1960年03期

5 趙連昌;;對甲苯磺酰丁脲合成的改進(jìn)[J];南藥譯叢;1962年01期

6 G.B.Jackman;吳繼鳳;;82.利尿劑的研究——第四報:一些鹵代-2,4—二氨基磺酰苯衍生物同鹼性試劑的縮合[J];南藥譯叢;1961年Z1期

7 孫存濟(jì);;降血糖新藥苯磺酰胺基嘧啶N-取代-4[N-(2-嘧啶基)氨磺酰]-苯乙酰胺[J];國外醫(yī)學(xué)參考資料.藥學(xué)分冊;1976年01期

8 何凱增;;一種鹵化苯磺酰替苯胺化合物的殺片吸蟲作用[J];國外醫(yī)學(xué)(寄生蟲病分冊);1980年01期

9 呂偉,周寶寬;苯磺酰三唑類殺菌劑合成實驗方法的改進(jìn)[J];天津醫(yī)科大學(xué)學(xué)報;2005年03期

10 賴宜生;張奕華;李月珍;季暉;楊茗;叢日剛;;3-[(4-氨磺酰苯基)羥基亞甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺類衍生物的合成及其生物活性[J];中國藥科大學(xué)學(xué)報;2007年01期

相關(guān)會議論文 前3條

1 田偉生;;氟烷基磺酰氟的反應(yīng)及其在天然產(chǎn)物合成中的應(yīng)用[A];中國化學(xué)會第9屆天然有機(jī)化學(xué)學(xué)術(shù)會議論文集[C];2012年

2 韓鴻波;聶進(jìn);周志彬;Michel Armand;;(氟磺酰)(五氟乙基磺酰)亞胺及其堿金屬鹽的合成[A];中國化學(xué)會第十一屆全國氟化學(xué)會議論文摘要集[C];2010年

3 尹效孟;施心智;;甲苯磺酰丁脲-葡萄糖-氯化扏\ 冠，

本文編號：1421840