本文關(guān)鍵詞：新型磺酰類(lèi)醛糖還原酶抑制劑的合成及活性研究　出處：《北京理工大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年06期 　論文類(lèi)型：期刊論文

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【摘要】：以2,4-二甲苯胺為原料,設(shè)計(jì)并合成了一系列環(huán)外磺酰胺(酯)類(lèi)衍生物,對(duì)目標(biāo)化合物的醛糖還原酶(ALR2)抑制活性進(jìn)行了測(cè)定,并利用分子對(duì)接方法研究了抑制劑與醛糖還原酶蛋白的結(jié)合模式.結(jié)果顯示環(huán)外磺酰類(lèi)化合物8a-d,12a-b,16a-b具有良好的體外醛糖還原酶抑制活性,分子模擬預(yù)測(cè)其能與酶蛋白的活性位點(diǎn)空腔較好結(jié)合.化合物8a-d是一類(lèi)新型醛糖還原酶抑制劑,活性良好,并可作為先導(dǎo)化合物探索活性更高的醛糖還原酶抑制劑.
[Abstract]:A series of extracyclic sulfonamide (ester) derivatives were designed and synthesized from 2o 4- dimethylaniline. The inhibitory activity of aldose reductase ALR2 of the target compounds was determined. The binding mode of inhibitor with aldose reductase protein was studied by molecular docking method. The results showed that the extracyclic sulfonyl compounds 8a-dn12a-b. 16a-b has good inhibitory activity of Aldose reductase in vitro, and molecular simulation predicts that it can bind well with the active site cavity of enzyme protein. Compound 8a-d is a new type of Aldose reductase inhibitor. It has good activity and can be used as an aldose reductase inhibitor with higher activity to explore lead compounds.
【作者單位】： 北京理工大學(xué)化工與環(huán)境學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21272025)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 糖尿病作為一種復(fù)雜的代謝障礙疾病,由體內(nèi)胰島功能減退或胰島素抵抗所致,嚴(yán)重威脅人類(lèi)健康.研究報(bào)告以及世界衛(wèi)生組織的預(yù)測(cè)一致認(rèn)為,糖尿病患者數(shù)量將急劇增長(zhǎng),2030年之前,全球患者將達(dá)到3.66億人,目前,中國(guó)的患者已經(jīng)超過(guò)1.1億人[1-4].糖尿病不可避免伴隨著慢性并發(fā)癥的產(chǎn)

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1421840