本文關(guān)鍵詞：雙吲哚，β-氨基酮及硫醚類化合物的合成和生物活性研究　出處：《河北大學(xué)》2014年碩士論文　論文類型：學(xué)位論文

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【摘要】：本文設(shè)計(jì)合成了三類具有新穎結(jié)構(gòu)的雙吲哚類，β-氨基酮類和硫醚類化合物。所合成的目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)由核磁共振氫譜及碳譜、高分辨質(zhì)譜、紅外光譜等確證。并對合成的目標(biāo)化合物的抗真菌或抗癌活性進(jìn)行了測試。 為尋找結(jié)構(gòu)新穎的雙吲哚的抗癌先導(dǎo)化合物，合成了3,4-二吲哚硫色滿酮(或二氫噻喃)類化合物，通過MTT法檢測所有化合物對七種癌細(xì)胞增殖的抑制活性，結(jié)果表明大部分化合物對受試癌細(xì)胞都有抑制活性，其中化合物Ⅰ5a對MCF7的半數(shù)最大抑制濃度（IC50）值為7.798μg/mL，化合物Ⅰ5a在100μmol時其抑制活性可與依托泊苷（VP-16）的抑制活性相當(dāng)，其余的化合物也表現(xiàn)出對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ不同程度的抑制活性。 采用簡單、高效、快捷的一鍋法合成β-氨基酮類化合物。在醋酐、80℃的條件下，以硅膠硫酸為催化劑，通過苯甲醛、硫色滿酮、乙腈三組分縮合而得到3-乙酰氨基苯甲基硫色滿酮。體外抗真菌活性測試結(jié)果表明，此類化合物對石膏樣小孢子菌表現(xiàn)出不同程度的抑菌作用。 硫醚類化合物是通過苯硫酚，芳香醛和5,5-二甲基-1,3-環(huán)己二酮在DBSA催化下的一鍋法反應(yīng)得到。通過催化劑、溫度和原料比率選擇最佳反應(yīng)條件。初步的生物活性測試結(jié)果表明，，部分化合物對新生隱球菌，白色念珠菌，紅色毛癬菌和煙曲霉菌有溫和的抗真菌活性。
[Abstract]:In this paper, three kinds of diindole, 尾 -aminoketones and sulfides with novel structures were designed and synthesized. The structures of the target compounds were characterized by NMR and C NMR spectra and high resolution mass spectrometry (HRMS). The antifungal and anticancer activities of the synthesized target compounds were also tested. In order to search for novel anti-cancer lead compounds of diindole, 3-diindole-thiolone (or dihydrothiran) compounds were synthesized. The inhibitory activity of all the compounds on the proliferation of seven kinds of cancer cells was detected by MTT method. The results showed that most of the compounds had inhibitory activity on the cancer cells. The IC50 of compound 鈪

本文編號：1421585