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普瑞巴林的合成及工藝研究

發(fā)布時(shí)間:2018-01-13 20:20

  本文關(guān)鍵詞:普瑞巴林的合成及工藝研究 出處:《化學(xué)試劑》2015年03期  論文類型:期刊論文


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【摘要】:以異戊醛和丙二酸二甲酯為原料,經(jīng)縮合、加成、催化氫化和水解脫羧得標(biāo)題化合物,再用S-扁桃酸手性拆分和精制,得標(biāo)題化合物產(chǎn)品,收率在27%以上,化學(xué)純度和光學(xué)純度均在99.9%以上。
[Abstract]:The title compound was prepared by condensation, addition, catalytic hydrogenation and hydrolysis decarboxylation from isopentaldehyde and dimethyl malonate. The title compound was separated and refined by chiral separation and purification with Smandelic acid. The yield is over 27%, the chemical purity and optical purity are above 99.9%.
【作者單位】: 浙江大學(xué)藥物研究所浙江省抗腫瘤藥物臨床前研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;浙江華海藥業(yè)股份有限公司;
【分類號(hào)】:R914.5
【正文快照】: 普瑞巴林(Pregabalin),化學(xué)名為(S)-3-氨基甲基-5-甲基己酸,已于2004年7月獲得歐盟批準(zhǔn)并在英國首次上市,用作部分癲癇發(fā)作患者的輔助癲癇治療藥物[1]。后續(xù)又批準(zhǔn)增加適應(yīng)癥,治療脊髓損傷、外傷、多發(fā)性硬化癥、糖尿病性神經(jīng)疼痛和帶狀皰疹性神經(jīng)疼痛[2,3]。普瑞巴林的主要合

【參考文獻(xiàn)】

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1 李t,

本文編號(hào):1420383


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