本文關(guān)鍵詞：阿苯達唑納米微粉平衡溶解度和表觀脂水分配系數(shù)的測定　出處：《中國醫(yī)藥導(dǎo)報》2016年33期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的測定阿苯達唑納米微粉在不同介質(zhì)中的平衡溶解度以及表觀脂水分配系數(shù)。方法采用高效液相色譜法測定阿苯達唑的濃度,采用搖瓶法測定阿苯達唑納米微粉在不同極性溶劑和不同p H緩沖液中的平衡溶解度及表觀脂水分配系數(shù)。結(jié)果不同極性溶劑中,阿苯達唑納米微粉在甲醇中溶解度最大[(2564.28±38.73)μg/m L],在水中的溶解度最小[(125.25±1.45)μg/m L]。在pH=1.2~6.8緩沖液中,阿苯達唑納米微粉溶解度從(551.33±19.00)μg/m L下降到(155.84±5.52)μg/m L;在pH=7.0~7.8緩沖液中,溶解度從(137.53±4.87)μg/m L上升到(168.94±5.63)μg/m L。納米微粉的表觀脂水分配系數(shù)在p H=1.2~2.0條件下lgP在0~2之間,pH=5.0~7.8條件下lgP在3~4之間。結(jié)論本研究測定了阿苯達唑納米微粉在不同介質(zhì)中的平衡溶解度以及表觀脂水分配系數(shù),為預(yù)測該納米微粉體內(nèi)外吸收的改善奠定了基礎(chǔ)。
[Abstract]:Objective to determine the equilibrium solubility and apparent lipids water partition coefficient of albendazole nano-powder in different media. Methods the concentration of albendazole was determined by HPLC. The equilibrium solubility and apparent lipid-water partition coefficient of albendazole nano-powder in different polar solvents and pH buffer solution were determined by shaking flask method. Maximum solubility of albendazole nanoparticles in methanol. [2564.28 鹵38.73 渭 g / mL], with the lowest solubility in water. [125.25 鹵1.45 渭 g / mL]. In pH=1.2~6.8 buffer. The solubility of albendazole nanoparticles decreased from 551.33 鹵19.00 渭 g / mL to 155.84 鹵5.52 渭 g / mL; In pH=7.0~7.8 buffer. Solubility increased from 137.53 鹵4.87 渭 g / mL to 168.94 鹵5.63). The apparent lipids and water partition coefficients of 渭 g / m 路L 路渭 g / m 路L 路渭 g / m 路nano-powder were between 0 and 2 under the condition of pH 1.2 and 2.0. Conclusion the equilibrium solubility and apparent lipids water partition coefficient of albendazole nano-powder in different media were determined. It lays a foundation for predicting the improvement of the absorption inside and outside of the nanometer powder.
【作者單位】： 新疆醫(yī)科大學藥學院;新疆醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院藥學部;
【基金】：新疆維吾爾自治區(qū)重大疾病醫(yī)學重點實驗室開放課題(SKLIB-XJMDR-2014-10)
【分類號】：R927
【正文快照】： 阿苯達唑(albendazole,ABZ)又名丙硫咪唑,為苯并咪唑類廣譜抗寄生蟲藥,其在抗棘球蚴領(lǐng)域卓越的療效、毒性作用小以及藥物經(jīng)濟學方面明顯優(yōu)于其他藥物,成為細粒棘球蚴病藥物治療中的首選[1-2],也是WHO推薦抗包蟲病的一線藥物[3-4]。但其在水和多數(shù)有機溶劑中不溶,影響了其體內(nèi)

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