本文關(guān)鍵詞：維格列汀主要相關(guān)物質(zhì)的合成及其優(yōu)化　出處：《國(guó)際藥學(xué)研究雜志》2016年02期 　論文類(lèi)型：期刊論文

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【摘要】：目的合成維格列汀的主要相關(guān)物質(zhì),并以星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化其制備工藝。方法以L-脯氨酸和3-氨基-1-金剛烷醇為原料,經(jīng)氯乙�；�,氨基化,脫水,取代4步反應(yīng)合成維格列汀主要的相關(guān)物質(zhì)維格列汀二取代物。結(jié)果合成的二取代物經(jīng)紅外、核磁共振氫譜、質(zhì)譜檢測(cè)得到結(jié)構(gòu)確證。結(jié)論本路線(xiàn)合成的二取代物可作為維格列汀質(zhì)量控制中的相關(guān)物質(zhì)對(duì)照品,有利于對(duì)質(zhì)量進(jìn)行分析控制;應(yīng)用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化了工藝,使得整個(gè)工藝路線(xiàn)具備實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。
[Abstract]:The main purpose of the synthesis of related substances of vildagliptin, and star point design and response surface method to optimize the preparation process. Methods with L- proline and 3- amino -1- adamantane alcohol as raw materials by chloroacetylated, amination, dehydration, synthesis of substituted Vee Glenn Dean 4 step reaction related material major vildagliptin two substitution results. The synthesis of two substituted compounds by IR, 1H NMR, mass spectrometry detection structures were confirmed. Conclusion: This synthetic route two can be used as a substitute of vildagliptin related substances in the quality control standard, is conducive to the analysis of quality control; application of the ccd-rsm optimization process, which makes the whole process with the actual application value.

【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：重慶市自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(CSTC,2006BB5286) 重慶醫(yī)科大學(xué)大學(xué)生創(chuàng)新實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目(201516)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 維格列汀(vildagliptin,Galvus,圖1),化學(xué)名為(2S)-1-{[(3-羥基-1-金剛烷基)氨基]乙�；鶀-2-氰基四氫吡咯烷,是一種可逆性、競(jìng)爭(zhēng)性、選擇性的二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-4)抑制劑。主要降糖機(jī)制是:膳食后小腸受到刺激分泌出胰高血糖素樣肽-1(glucagon-like pept

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本文編號(hào)：1393263