本文關(guān)鍵詞：iRGD靶向載藥脂質(zhì)體-微泡復(fù)合物的制備及其靶向性研究　出處：《中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志》2016年08期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的:制備iRGD靶向載藥脂質(zhì)體-微泡復(fù)合物,研究其靶向性。方法:采用薄膜-超聲分散法制備生物素化的iRGD靶向載藥脂質(zhì)體和生物素化的超聲微泡。利用生物素-親和素系統(tǒng)(Biotin-avidin-system,BAS)連接脂質(zhì)體與微泡,構(gòu)建并表征iRGD靶向載藥脂質(zhì)體-微泡復(fù)合物。細(xì)胞黏附實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證復(fù)合物的體外靶向結(jié)合性能;構(gòu)建小鼠乳腺癌移植瘤模型,通過靶組織的藥物熒光強(qiáng)度驗(yàn)證復(fù)合物的體內(nèi)靶向性。結(jié)果:iRGD靶向載藥脂質(zhì)體的粒徑為(165.07±4.01)nm,電位為(-12.92±0.26)mv,復(fù)合物的載藥量為每108個(gè)復(fù)合物載紫杉醇(46.22±1.95)μg;黏附實(shí)驗(yàn)表明靶向組復(fù)合物與血管內(nèi)皮細(xì)胞結(jié)合數(shù)量明顯多于非靶向組復(fù)合物(7.8±1.1,0.2±0.45,P0.01);荷瘤小鼠活體成像實(shí)驗(yàn)顯示靶向組復(fù)合物的腫瘤組織熒光明顯強(qiáng)于非靶向組復(fù)合物。結(jié)論:iRGD靶向載藥脂質(zhì)體-微泡復(fù)合物,作為一種靶向給藥系統(tǒng),可以實(shí)現(xiàn)超聲分子成像與超聲給藥的有機(jī)結(jié)合,顯著提高藥物靶向遞送的效率。
[Abstract]:Objective: to prepare iRGD targeting liposome-microbubble complexes. Methods: biotinylated iRGD targeting liposomes and biotinylated ultrasound microbubbles were prepared by thin-film ultrasonic dispersion method. Biotin-avidin-system. The liposome-microbubble complexes of iRGD targeting drugs were constructed and characterized. The cell adhesion experiments demonstrated the in vitro targeting binding properties of the complexes. Mouse breast cancer transplanted tumor model was established. The drug fluorescence intensity of the target tissue was used to verify the in vivo targeting of the complex. Results the particle size of the liposome targeting the drug was 165.07 鹵4.01 nm. The potential was -12.92 鹵0.26mv, and the drug loading capacity of the complex was 46.22 鹵1.95 渭 g per 108 complexes. The adhesion test showed that the number of binding between the target group and vascular endothelial cells was significantly higher than that in the non-target group (7.8 鹵1.1 鹵0.2 鹵0.45p 0.01g / L). In vivo imaging of tumor-bearing mice showed that the fluorescence of tumor tissue of the target group complex was significantly higher than that of the non-target group complex. Conclusion: iRGD targeted liposome-microbubble complex as a targeting drug delivery system. The combination of ultrasonic molecular imaging and ultrasonic administration can be realized, and the efficiency of targeted delivery of drugs can be improved significantly.
【作者單位】： 佳木斯大學(xué)藥學(xué)院;中國(guó)科學(xué)院深圳先進(jìn)技術(shù)研究院;齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(編號(hào):81371563)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 乳腺癌是女性常見的惡性腫瘤之一,且我國(guó)女性乳腺癌的死亡率呈持續(xù)上升趨勢(shì)[1]。紫杉醇是來源于紅豆杉的一種細(xì)胞毒性物質(zhì),被廣泛用于乳腺癌和卵巢癌的治療[2]。然而普通抗腫瘤化療藥物無法實(shí)現(xiàn)在腫瘤部位靶向聚集并滲透到腫瘤的內(nèi)部,大大限制了藥物的療效[3]。超聲微泡爆破介

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