本文關(guān)鍵詞：拉米夫定的合成工藝優(yōu)化　出處：《臨床合理用藥雜志》2016年34期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的優(yōu)化拉米夫定的合成工藝。方法以L-薄荷醇為起始原料,經(jīng)過環(huán)合、取代、縮合、還原生成化合物(2R,5S)-5-(胞嘧啶-1'-基)-[1,3]-氧硫雜環(huán)戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯,最后拉米夫定經(jīng)氫化鋁鋰還原生成目標(biāo)化合物拉米夫定。結(jié)果中間體化合物2、5的收率分別提高到82.6%和81.6%,制備中間體化合物2反應(yīng)只要12h,總收率為37.7%。結(jié)論改進(jìn)后的工藝操作簡便,成本低廉,收率高。
【作者單位】： 南華大學(xué)附屬第一醫(yī)院藥劑科;南華大學(xué)藥物藥理研究所;
【基金】：湖南省自然科學(xué)省市聯(lián)合基金資助項目(No:12JJ9046)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 拉米夫定的化學(xué)名為:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮[1],是由加拿大BiochemPharma公司開發(fā)的核苷類抗病毒藥物,商品名為Epivir。拉米夫定對病毒DNA鏈的合成和延長有競爭性抑制作用,對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒有較強(qiáng)的抑制作

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3 曾常青;鄧金梅;陳家發(fā);;毛細(xì)管氣相色譜法測定復(fù)方硼酸散中薄荷醇和苯酚的含量[J];現(xiàn)代食品與藥品雜志;2007年03期

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