本文關(guān)鍵詞：地依麥迪的合成　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2016年03期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：N-Boc-4-羥基哌啶經(jīng)酯化、親核取代、脫保護(hù)、芳構(gòu)化反應(yīng)得4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚(6);?-甲基烯丙醇經(jīng)Sharpless不對(duì)稱環(huán)氧化、對(duì)硝基苯磺酰氯活化得關(guān)鍵中間體(R)-4-硝基苯磺酸-2-甲基縮水甘油酯(9);6和9經(jīng)親核取代、環(huán)合得治療耐多藥肺結(jié)核病藥物地依麥迪,總收率約30%(以?-甲基烯丙醇計(jì)),純度99.9%,ee值達(dá)100%。
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院化學(xué)制藥新技術(shù)中心;上海藥物合成工藝過程工程技術(shù)研究中心;
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 地依麥迪(delamanid,1),化學(xué)名為(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基]-2,3-二氫咪唑并[2,1-b]VA唑,是由日本Otsuka公司研發(fā)的治療成人耐多藥肺結(jié)核病(MDR-TB)的藥物,可通過抑制分枝桿菌細(xì)胞壁中甲氧基-分枝桿菌和分枝桿菌酮酸的合成起到抗分

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1 黃學(xué)銳;高微微;卜建玲;戈啟萍;馬s，

本文編號(hào)：1323330