發(fā)布時間：2017-12-18 08:27

  本文關(guān)鍵詞：新型HIV-1非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的設(shè)計與合成

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【摘要】：逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是目前艾滋病治療的重要方法。由于病毒易產(chǎn)生耐藥性、藥物副作用和長期用藥花費的問題,研發(fā)新型高效的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑成為抗HIV藥物研究的重要方向之一。第一章介紹了近年來非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的研究進展,并對現(xiàn)有的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上,設(shè)計出了新型非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶類抑制劑。我們設(shè)計了合理的合成路線,以芳香胺為起始原料,與氰乙酸乙酯反應(yīng)生成酰胺,再與對甲氧基芐基疊氮反應(yīng)生成相應(yīng)的5-氨基-1,2,3-三氮唑化合物;接著5-氨基-1,2,3-三氮唑類化合物與鹵代烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng),并對反應(yīng)條件進行了優(yōu)化;最后在三氟乙酸的作用下脫除對甲氧基芐基保護基得到了最終產(chǎn)物,并以22.5%-45.5%的總產(chǎn)率合成出了20個目標產(chǎn)物,通過核磁氫碳譜對化合物的結(jié)構(gòu)進行了鑒定。
【學位授予單位】：北京理工大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R914

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