本文關(guān)鍵詞：新型HIV-1非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的設(shè)計(jì)與合成

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【摘要】：逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是目前艾滋病治療的重要方法。由于病毒易產(chǎn)生耐藥性、藥物副作用和長(zhǎng)期用藥花費(fèi)的問(wèn)題,研發(fā)新型高效的非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑成為抗HIV藥物研究的重要方向之一。第一章介紹了近年來(lái)非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的研究進(jìn)展,并對(duì)現(xiàn)有的非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)出了新型非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶類(lèi)抑制劑。我們?cè)O(shè)計(jì)了合理的合成路線,以芳香胺為起始原料,與氰乙酸乙酯反應(yīng)生成酰胺,再與對(duì)甲氧基芐基疊氮反應(yīng)生成相應(yīng)的5-氨基-1,2,3-三氮唑化合物;接著5-氨基-1,2,3-三氮唑類(lèi)化合物與鹵代烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng),并對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化;最后在三氟乙酸的作用下脫除對(duì)甲氧基芐基保護(hù)基得到了最終產(chǎn)物,并以22.5%-45.5%的總產(chǎn)率合成出了20個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物,通過(guò)核磁氫碳譜對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。
【學(xué)位授予單位】：北京理工大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類(lèi)號(hào)】：R914

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1303497