發(fā)布時間：2017-12-15 18:17

  本文關(guān)鍵詞：蛋白激酶C與免疫系統(tǒng)的關(guān)系及其抑制劑的研究進展

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【摘要】：目的闡述蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)與免疫系統(tǒng)的關(guān)系并綜述近年來以PKC為靶點按不同結(jié)構(gòu)修飾的免疫抑制劑研究。方法根據(jù)已報道的蛋白激酶C參與的免疫系統(tǒng)有關(guān)的細胞信號轉(zhuǎn)導通路和PKC免疫抑制劑結(jié)構(gòu)修飾的文獻,對PKC與免疫系統(tǒng)的關(guān)系進行簡單概述,并將具有免疫抑制活性的PKC抑制劑以結(jié)構(gòu)分類綜述。結(jié)果蛋白激酶C在免疫系統(tǒng)中發(fā)揮著重要作用,其與很多免疫疾病的發(fā)生密切相關(guān)。設(shè)計合成小分子化合物來抑制蛋白激酶C活性成為治療自身免疫疾病及其他免疫性疾病的最佳策略。通過高通量篩選、結(jié)構(gòu)修飾等方法已獲得了大量以蛋白激酶C不同亞型尤其是PKCθ為靶點的高效低毒新型免疫抑制劑,如AEB071、PKC412、LY3176正處在臨床前和臨床研究階段。結(jié)論隨著研究的不斷深入,會有更多的具有免疫抑制活性的蛋白激酶C抑制劑進入臨床研究或上市。
【作者單位】： 沈陽藥科大學基于靶點的藥物設(shè)計與研究教育部重點實驗室;
【基金】：遼寧省教育廳資助項目(2009226015-5)
【分類號】：R91
【正文快照】： 免疫抑制劑是一類可抑制機體異常免疫反應的藥物,其在臨床上主要用于防止器官移植時的排斥反應及自身免疫性疾病的治療。免疫抑制劑自20世紀70年代后發(fā)展起來的,到目前為止已取得了很大的進展。免疫抑制劑可通過影響機體免疫應答反應和免疫病理反應而抑制機體的反應功能。目前

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本文編號：1292952