本文關(guān)鍵詞：G蛋白耦聯(lián)受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的偏向性調(diào)控及其機制研究進展

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【摘要】：G蛋白耦聯(lián)受體(G protein-coupled receptors,GPCR)被激活后信號可以經(jīng)G蛋白或β-arrestin向下游傳遞,并且受體被激活后,由β-arrestin和G蛋白介導(dǎo)的胞內(nèi)信號傳遞存在偏向性(signal bias)。這些發(fā)現(xiàn)使得GPCR的信號傳遞體系被重新認(rèn)識和定義。配體和受體結(jié)合位點的細(xì)微差異被認(rèn)為是這一現(xiàn)象產(chǎn)生的關(guān)鍵原因�，F(xiàn)有假說認(rèn)為,不同配體誘導(dǎo)的受體激活態(tài)構(gòu)象也有不同,并由此導(dǎo)致胞內(nèi)C末端磷酸化位點的不同。磷酸化位點差別最終決定了下游信號傳遞的走向。偏向性調(diào)控現(xiàn)象在GPCR受體家族中并不罕見,其與細(xì)胞的許多關(guān)鍵生理功能的精細(xì)調(diào)控密切相關(guān)。利用偏向性調(diào)控特點,有可能在減少GPCR靶點相關(guān)性副作用的同時,保留其藥理學(xué)作用,這為GPCR相關(guān)的藥物開發(fā)帶來全新思路。
【作者單位】： 復(fù)旦大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理研究中心;Ginkgo
【基金】：國家自然科學(xué)基金項目(No.31571036,31430033)資助
【分類號】：R96
【正文快照】： 1 G蛋白耦聯(lián)受體(G protein-coupled receptors,GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機制的新認(rèn)識 GPCR家族是人體內(nèi)最大的細(xì)胞受體超家族,擁有超過800個成員,承擔(dān)了復(fù)雜而多樣的生理學(xué)功能。其成員在藥物開發(fā)中也占有重要地位。目前在研和已上市的藥物中,有超過50%都是以GPCR為靶點[1]。對GPCR調(diào)

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本文編號：1280041