本文關(guān)鍵詞：新型吲唑類(lèi)化合物的合成及其抗腫瘤活性

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【摘要】：以2,6-二氟苯腈與嗎啉反應(yīng)制得2-氟-6-嗎啉-苯腈(1);1與水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通過(guò)環(huán)合反應(yīng)制得3-氨基-4-嗎啉-1H-吲唑(2);2與不同羧酸經(jīng)縮合反應(yīng)合成了8個(gè)新型吲唑類(lèi)化合物(4a~4h),其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,IR和HR-ESI-MS表征。抗腫瘤活性測(cè)試結(jié)果表明:3,4,5-三甲氧基-氮-(4-嗎啉-1H吲唑-3-基)苯甲酰胺(4a)的抗腫瘤活性最好,對(duì)K-562,SMMC7721和T-47D腫瘤細(xì)胞有明顯抑制作用,IC50分別為0.056μmol·L-1,0.062μmol·L-1和0.078μmol·L-1。
【作者單位】： 遼寧大學(xué)藥學(xué)院遼寧省新藥研發(fā)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 吲唑衍生物是一類(lèi)重要的雜環(huán)化合物,因其具有廣泛的生物活性,已成為藥學(xué)領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)[1-4]。2004年,Liou等[5]報(bào)道了具有抗腫瘤活性的考布他汀(CA-4)通過(guò)抑制微管蛋白聚集,造成腫瘤細(xì)胞的壞死。CA-4對(duì)包括很多耐藥瘤株在內(nèi)的多種腫瘤細(xì)胞均有強(qiáng)大的細(xì)胞毒作用,尤其是其具有

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