本文關鍵詞：多利培南的合成工藝改進

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【摘要】：目的改進多利培南的合成工藝。方法以(2S,4S)-1-對硝基芐氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰氨甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷為原料,經(jīng)脫保護、縮合、氫化脫保護、重結晶等反應制得多利培南。結果總收率為75.6%。結論本工藝操作簡便,成本較低,適于工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 山東省藥學科學院山東省化學藥物重點實驗室;
【基金】：山東省科技發(fā)展計劃項目專項經(jīng)費資助(2015GSF118086)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 多利培南(doripenem,1),化學名為(+)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]甲基]-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羥基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸一水合物。多利培南是日本鹽野義公司開發(fā)的碳青霉烯類新廣譜抗生素,2005年7月在日本取得藥品生產(chǎn)許可,2

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