本文關(guān)鍵詞：1,2,3-三氮唑類化合物的合成及抗病毒活性

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【摘要】：目的設(shè)計(jì)合成一系列新型1,2,3-三氮唑類化合物,評價(jià)其抗人類巨細(xì)胞病毒和帶狀皰疹病毒活性。方法氰基乙酸乙酯與疊氮化物進(jìn)行環(huán)加成反應(yīng)得到5-氨基-1,2,3-三氮唑類化合物,再與胺類化合物反應(yīng)將酯基轉(zhuǎn)化為酰胺基得到目標(biāo)化合物;苯基炔與疊氮化物進(jìn)行環(huán)加成反應(yīng)得到另外一類1,4-雙芳基-1,2,3-三氮唑類目標(biāo)化合物。測試了部分目標(biāo)化合物對人類巨細(xì)胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-帶狀皰疹病毒(VZV,TK~+ strain、TK~- strain)的抗病毒活性。結(jié)果與結(jié)論合成了16個1,2,3-三氮唑類目標(biāo)化合物,其中,12個是未見文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物。抗病毒活性測試結(jié)果顯示,化合物4f能夠有效地抑制HCMV(EC_(50)=11.7μmol·L~(-1))和VZV(EC_(50)4μmol·L~(-1))病毒。
【作者單位】： 北京理工大學(xué)化工與環(huán)境學(xué)院應(yīng)用化學(xué)與制藥工程系;首都師范大學(xué)化學(xué)系;Rega
【基金】：國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(21172019)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 皰疹病毒是普遍存在的一種人類易被感染的病毒[1]。所有的皰疹病毒都可以在首次感染后建立終身潛伏,并伴隨著周期性的裂解激活繼而發(fā)生持續(xù)性的感染[2],而至今臨床上并沒有針對持續(xù)性感染的有效療法,再加上目前可用的抗皰疹病毒藥物都具有較大的毒性,而且大部分口服生物利用度

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本文編號：1222512