表柔比星聚乳酸-羥基乙酸共聚物微球的制備及抗腫瘤活性研究
發(fā)布時(shí)間:2017-11-23 20:29
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【摘要】:目的:制備表柔比星聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)微球,并考察其體外抗腫瘤活性。方法:以PLGA為載體,采用乳化-溶劑揮發(fā)法制備表柔比星PLGA微球。利用透射電子顯微鏡觀察微球的形態(tài)結(jié)構(gòu),激光粒度分布測(cè)量?jī)x檢測(cè)其粒徑分布;紫外分光光度法測(cè)定其主藥含量,計(jì)算載藥量和包封率;通過體外釋放試驗(yàn)考察10 d內(nèi)的累積釋放度;采用MTT法檢測(cè)所制微球和表柔比星對(duì)人乳腺癌MCF-7細(xì)胞的增殖抑制率。結(jié)果:所制表柔比星PLGA微球的粒徑為(175.2±16.8)μm,載藥量為(8.6±1.3)%,包封率為(46.7±8.6)%(n=7);4 h、24 h、10 d累積釋放度分別為27.8%、41.7%、92.3%。與表柔比星比較,表柔比星PLGA微球能延長對(duì)人乳腺癌MCF-7細(xì)胞的增殖抑制率至96 h(表柔比星48 h的抑制率為96.7%,表柔比星PLGA微球96 h的抑制率為99.3%)。結(jié)論:成功制得表柔比星PLGA微球,其具有良好的體外緩釋效果和抗腫瘤活性。
【作者單位】: 首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京世紀(jì)壇醫(yī)院藥劑科;
【分類號(hào)】:R943;R96
【正文快照】: *副主任藥師,碩士。研究方向:藥物制劑。電話:010-63926411。E-mail:liuwei8090@126.com化學(xué)藥物治療是當(dāng)前最常用的腫瘤治療手段,但由于大部分化療藥物對(duì)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞缺乏選擇性,因此化療反應(yīng)率低,易引起嚴(yán)重的不良反應(yīng),從而限制了其臨床應(yīng)用[1-2]。將藥物制成微球后,
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