本文關(guān)鍵詞：水飛薊賓納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液的制備及評(píng)價(jià)

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【摘要】：為提高水飛薊賓的口服生物利用度,以水飛薊賓納米晶為固體微粒,采用高壓勻質(zhì)法制備水飛薊賓納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液(silybin nanocrystalline self-stabilizing Pickering emulsion,SN-SSPE)�？疾靹蛸|(zhì)壓力、藥物加入量對(duì)SN-SSPE形成的影響,以激光共聚焦顯微鏡、掃描電鏡和原子力顯微鏡等研究表征SN-SSPE的乳滴粒徑與形態(tài)結(jié)構(gòu)。從乳液的穩(wěn)定性、體外藥物釋放和體內(nèi)藥物吸收等方面對(duì)SN-SSPE進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果發(fā)現(xiàn),勻質(zhì)壓力越大,納米晶粒徑越小,壓力大于100 MPa時(shí)粒徑變化較小;水飛薊賓加入量達(dá)到300 mg及其以上時(shí),納米晶能夠完全覆蓋油滴表面,形成穩(wěn)定的SN-SSPE。優(yōu)化的SN-SSPE乳滴粒徑為27.3±3.1μm,具有明顯的核殼狀結(jié)構(gòu)。SN-SSPE的穩(wěn)定性比SN納米晶混懸液高,至少可穩(wěn)定40天以上。SN-SSPE的體外釋放速率與納米晶混懸液相似,比原料藥顯著加快。大鼠灌胃后,SN-SSPE的血藥峰濃度相對(duì)于納米晶混懸液和原料藥分別提高了2.5倍和2.3倍,AUC分別提高了1.4倍和3.8倍。研究結(jié)果表明,難溶性藥物納米晶可以穩(wěn)定Pickering乳液;藥物納米晶自穩(wěn)定Pickering乳液對(duì)于提高難溶性藥物的口服生物利用度有著廣闊的應(yīng)用前景。
【作者單位】： 西南大學(xué)藥學(xué)院;廣安市食品藥品檢驗(yàn)檢測中心;澳門理工學(xué)院高等衛(wèi)生學(xué)校;
【基金】：西南大學(xué)基本科研業(yè)務(wù)費(fèi)專項(xiàng)資金項(xiàng)目(XDJK2014C089) 澳門理工學(xué)院資助研究項(xiàng)目(RP/ESS-06/2014)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 3.澳門理工學(xué)院高等衛(wèi)生學(xué)校,澳門00853)Pickering乳液中微小的固體顆粒吸附于油水界面形成膜狀結(jié)構(gòu),起到穩(wěn)定乳劑的作用。與傳統(tǒng)乳液比較,Pickering乳液不需要使用表面活性劑,安全性更好,熱力學(xué)穩(wěn)定性更高[1],是一種潛在的優(yōu)良給藥系統(tǒng)。目前有關(guān)Pickering乳液的藥劑學(xué)應(yīng)用以

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