本文關(guān)鍵詞：左炔諾孕酮儲庫型陰道環(huán)的制備及釋藥機制的研究

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【摘要】：目的:探討左炔諾孕酮(LNG)儲庫型陰道環(huán)的制備方法及影響藥物釋放因素。方法:采用注塑成型法制備LNG基質(zhì)型陰道環(huán),加熱硫化法包裹控釋膜,將其制備成儲庫型陰道環(huán);通過單一變量法,以21d的釋放行為為標準考察影響藥物釋放的因素。結(jié)果:與基質(zhì)型陰道環(huán)相比,儲庫型陰道環(huán)的相對突釋(第1天突釋量/平均日釋放量)更小,符合零級釋放;MED-6382硅橡膠制備的陰道環(huán)的硬度及釋放行為均優(yōu)于HY-E系列硅橡膠制備的陰道環(huán);當改變控釋膜厚度時,隨著控釋膜厚度的增加,釋放速率降低;載藥量在0.625%~2.500%范圍內(nèi)的變化對釋放速率的影響不太明顯,但隨著載藥量的增加,藥物釋放更加平穩(wěn);在載藥量相同的條件下,藥芯長度為整環(huán)1/1、1/2、1/4的儲庫型陰道環(huán)的體外釋放速率隨著藥芯長度的減小而減慢,但r值有逐漸增加的趨勢;在陰道環(huán)中加入不同類型的添加物后,藥物的釋放速率均升高。結(jié)論:可以通過調(diào)整陰道環(huán)的結(jié)構(gòu)、硅橡膠材料、控釋膜厚度、藥芯長度、添加物組成,調(diào)節(jié)LNG儲庫型陰道環(huán)的釋放行為,在21d內(nèi)達到理想的控釋。
【作者單位】： 國家衛(wèi)生計生委科學技術(shù)研究所藥物和醫(yī)用材料研究中心;北京協(xié)和醫(yī)學院研究生院;
【基金】：“十三五”國家重點研發(fā)計劃課題(2016YFC1000904)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 陰道環(huán)(IVR)是由硅橡膠彈性體或熱塑性材料制成的環(huán)狀陰道給藥裝置,可在陰道中長期緩慢釋放藥物,通過陰道黏膜吸收進入血液循環(huán),發(fā)揮局部或全身作用[1-2]。目前,陰道環(huán)的研究主要集中在甾體類藥物及抗人類免疫缺陷病毒(HIV)藥物的研究[3]。與左炔諾孕酮(LNG)避孕藥具(片劑、滴

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1 段雪艷;王彥坤;寧美英;王介東;李春曉;;米非司酮殼型陰道環(huán)的處方與制備工藝研究[J];中國新藥雜志;2014年12期

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1 桂幼倫;郭湘潔;謝淑武;邵海浩;曹霖;朱焰;;國產(chǎn)天然孕酮陰道環(huán)的抗生育作用藥效學和體內(nèi)血藥濃度變化研究[A];中國藥理學會第七屆全國生殖藥理學術(shù)交流會論文摘要匯編[C];2011年

2 段雪艷;陳凱;王介東;寧美英;;陰道環(huán)研究進展[A];第三屆全國婦產(chǎn)科藥學大會論文集[C];2011年

3 李春曉;寧美英;;抗HIV藥物陰道環(huán)的研究進展[A];中國藥理學會第八屆全國生殖藥理學術(shù)研討會論文匯編[C];2013年

4 寧美英;張瑩;段雪艷;劉清梁;楊貴群;;復(fù)方孕二烯酮陰道環(huán)的制備及體內(nèi)外評價方法的初步研究[A];中華醫(yī)學會第八次全國計劃生育學術(shù)會議論文匯編[C];2012年

5 陳凱;段雪艷;張瑩;劉穎;寧美英;;RU486陰道環(huán)的制備及體外釋放度研究[A];中國藥理學會第七屆全國生殖藥理學術(shù)交流會論文摘要匯編[C];2011年

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2 馬遠;骶主韌帶—陰道環(huán)重建術(shù)在治療和預(yù)防盆腔器官脫垂中的臨床應(yīng)用[D];寧夏醫(yī)科大學;2014年

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