本文關(guān)鍵詞：左炔諾孕酮儲(chǔ)庫(kù)型陰道環(huán)的制備及釋藥機(jī)制的研究

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【摘要】：目的:探討左炔諾孕酮(LNG)儲(chǔ)庫(kù)型陰道環(huán)的制備方法及影響藥物釋放因素。方法:采用注塑成型法制備LNG基質(zhì)型陰道環(huán),加熱硫化法包裹控釋膜,將其制備成儲(chǔ)庫(kù)型陰道環(huán);通過單一變量法,以21d的釋放行為為標(biāo)準(zhǔn)考察影響藥物釋放的因素。結(jié)果:與基質(zhì)型陰道環(huán)相比,儲(chǔ)庫(kù)型陰道環(huán)的相對(duì)突釋(第1天突釋量/平均日釋放量)更小,符合零級(jí)釋放;MED-6382硅橡膠制備的陰道環(huán)的硬度及釋放行為均優(yōu)于HY-E系列硅橡膠制備的陰道環(huán);當(dāng)改變控釋膜厚度時(shí),隨著控釋膜厚度的增加,釋放速率降低;載藥量在0.625%~2.500%范圍內(nèi)的變化對(duì)釋放速率的影響不太明顯,但隨著載藥量的增加,藥物釋放更加平穩(wěn);在載藥量相同的條件下,藥芯長(zhǎng)度為整環(huán)1/1、1/2、1/4的儲(chǔ)庫(kù)型陰道環(huán)的體外釋放速率隨著藥芯長(zhǎng)度的減小而減慢,但r值有逐漸增加的趨勢(shì);在陰道環(huán)中加入不同類型的添加物后,藥物的釋放速率均升高。結(jié)論:可以通過調(diào)整陰道環(huán)的結(jié)構(gòu)、硅橡膠材料、控釋膜厚度、藥芯長(zhǎng)度、添加物組成,調(diào)節(jié)LNG儲(chǔ)庫(kù)型陰道環(huán)的釋放行為,在21d內(nèi)達(dá)到理想的控釋。
【作者單位】： 國(guó)家衛(wèi)生計(jì)生委科學(xué)技術(shù)研究所藥物和醫(yī)用材料研究中心;北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院研究生院;
【基金】：“十三五”國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃課題(2016YFC1000904)
【分類號(hào)】：R943;R96
【正文快照】： 陰道環(huán)(IVR)是由硅橡膠彈性體或熱塑性材料制成的環(huán)狀陰道給藥裝置,可在陰道中長(zhǎng)期緩慢釋放藥物,通過陰道黏膜吸收進(jìn)入血液循環(huán),發(fā)揮局部或全身作用[1-2]。目前,陰道環(huán)的研究主要集中在甾體類藥物及抗人類免疫缺陷病毒(HIV)藥物的研究[3]。與左炔諾孕酮(LNG)避孕藥具(片劑、滴

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3 李春曉;寧美英;;抗HIV藥物陰道環(huán)的研究進(jìn)展[A];中國(guó)藥理學(xué)會(huì)第八屆全國(guó)生殖藥理學(xué)術(shù)研討會(huì)論文匯編[C];2013年

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5 陳凱;段雪艷;張瑩;劉穎;寧美英;;RU486陰道環(huán)的制備及體外釋放度研究[A];中國(guó)藥理學(xué)會(huì)第七屆全國(guó)生殖藥理學(xué)術(shù)交流會(huì)論文摘要匯編[C];2011年

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本文編號(hào)：1186957