本文關(guān)鍵詞：紫玉蘭素A與人端粒G-四鏈體相互作用的光譜學(xué)研究,第一個(gè)木脂素類衍生物與G-四鏈體相互作用（英文）

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【摘要】：人端粒G-四鏈體結(jié)構(gòu)是指端粒末端富含鳥(niǎo)嘌呤(G)的DNA序列在一價(jià)陽(yáng)離子(如K+和Na+)誘導(dǎo)下通過(guò)G堿基間Hoogsteen氫鍵連接形成的DNA二級(jí)結(jié)構(gòu)。能夠穩(wěn)定端粒G-四鏈體的配體通常為端粒酶抑制劑,其可能成為抗腫瘤藥物。應(yīng)用CD,FRET,NMR光譜方法第一次較全面地研究了一種木脂素衍生物,紫玉蘭素A(liliflorin A)與人端粒序列dGGG(TTAGGG)3G-四鏈體HTG21的相互作用,采用分子對(duì)接技術(shù)進(jìn)一步研究紫玉蘭素A與人端粒序列dTAGGG(TTAGGG)3G-四鏈體HTG23的結(jié)合位點(diǎn)。CD實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明紫玉蘭素A提高HTG21解鏈溫度,FRET實(shí)驗(yàn)測(cè)得4.01μmol·L-紫玉蘭素A可以將HTG21穩(wěn)定溫度提高3.2℃。NMR實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,加入紫玉蘭素A三小時(shí)后HTG21核磁譜圖出現(xiàn)明顯變化。分子對(duì)接結(jié)果表明紫玉蘭素A結(jié)合到HTG23較寬溝槽上,結(jié)合位點(diǎn)為G9,G10,G16和G17。紫玉蘭素A是第一個(gè)能夠選擇性穩(wěn)定人端粒G-四鏈體HTG21的木脂素類衍生物配體。實(shí)驗(yàn)結(jié)果為以人端粒G-四鏈體為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物設(shè)計(jì)提供了新型候選化合物。
【作者單位】： 中央民族大學(xué)生命與環(huán)境科學(xué)學(xué)院;中央民族大學(xué)北京市食品環(huán)境與健康工程研究中心;清華大學(xué)生物醫(yī)學(xué)測(cè)試中心;
【基金】：The National Natural Science Foundation of China(31200260) The First-class University and the First-rate Discipline Construction Projects of Minzu University of China(YLDX01013,2015MDTD08C) 111 Project(B08044) The National College Students’innovation and entrepreneurship training program(GCCX 2014110017,GCCX 2015110012)
【分類號(hào)】：O657.3;R91
【正文快照】： cant[　bioprocesses1].Telomerase　is　a　cancer-specific　reverseIntroductiontranscriptase　activated　in　80%~90%of　tumors,and　ex-pressed　in　very　low　levels　or　almost　undetectable　in　normal　　In　the　process　of　screening　bioactive　compo

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中國(guó)重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前9條

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本文編號(hào)：1181908