多西他賽普朗尼克P123膠束的制備
發(fā)布時(shí)間:2017-11-13 06:01
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【摘要】:目的:優(yōu)化以普朗尼克P123為載體材料的多西他賽膠束處方工藝。方法:采用薄膜水化法制備多西他賽普朗尼克P123膠束。采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化膠束處方工藝,以包封率作為評(píng)價(jià)指標(biāo),考察投藥量、有機(jī)溶劑體積、水化體積、水化溫度。采用透射電鏡觀察膠束形態(tài),并測(cè)定膠束的粒徑和Zeta電位,以透析法進(jìn)行膠束體外釋放特性考察。結(jié)果:以多元線性回歸和二次、三次多項(xiàng)式擬合指標(biāo)與因素之間的數(shù)學(xué)關(guān)系,結(jié)果表明三次多項(xiàng)式擬合度較好,制備出的膠束形態(tài)圓整,平均粒徑和Zeta電位分別為108.3 nm和-3.99 m V,多分散指數(shù)為0.265,平均包封率和載藥率分別為(97.91%±0.28%)和(3.72%±0.12%),多西他賽膠束120 h的累積釋放率達(dá)95.03%,具有一定的緩釋能力。結(jié)論:采用薄膜水化法制備的多西他賽膠束工藝簡(jiǎn)單可行,具有較高的包封率,在體外具有較好的緩釋效果。
【作者單位】: 石河子大學(xué)藥學(xué)院;蘭州軍區(qū)烏魯木齊總醫(yī)院藥劑科;
【基金】:國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(編號(hào):81372782) 新疆自治區(qū)科技廳自然科學(xué)基金項(xiàng)目(編號(hào):2015211C242)
【分類號(hào)】:R943
【正文快照】: 多西他賽(docetaxel,DTX)是第二代紫杉烷類高效抗腫瘤藥物,是從歐洲紅豆杉中提取的前體化合物10-脫乙酰基漿果赤霉素Ⅲ經(jīng)半合成得到的紫杉烷類化合物。多西他賽對(duì)微管結(jié)合部位的親和力是紫杉醇的2倍,作為微管穩(wěn)定劑和裝配促進(jìn)劑,活性比紫杉醇大2倍,作為微管解聚抑制劑,活性是
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1 陳德宏;李錚;屠波;余承忠;趙東元;;不同陰離子表面活性劑與非離子表面活性劑(P123)導(dǎo)向合成大孔徑介孔二氧化硅分子篩[A];上海市化學(xué)化工學(xué)會(huì)2005年度學(xué)術(shù)年會(huì)論文摘要集[C];2005年
,本文編號(hào):1179371
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