本文關(guān)鍵詞：琥珀酸曲格列汀有關(guān)物質(zhì)的合成

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【摘要】：目的為了更好地對(duì)琥珀酸曲格列汀的原料藥進(jìn)行質(zhì)量控制,合成琥珀酸曲格列汀的有關(guān)物質(zhì)。方法以1-甲基巴比妥酸為起始原料,經(jīng)氯代、取代反應(yīng)得到有關(guān)物質(zhì)A,A再經(jīng)縮合,取代制得有關(guān)物質(zhì)B,B再經(jīng)一步反應(yīng)得到有關(guān)物質(zhì)C。結(jié)果與結(jié)論有關(guān)物質(zhì)A、B、C的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR和MS譜確證,本文首次報(bào)道了有關(guān)物質(zhì)B和C的合成路線,該路線反應(yīng)條件溫和、操作簡單。合成的有關(guān)物質(zhì)可以作為琥珀酸曲格列汀原料藥質(zhì)量控制的對(duì)照品。
【作者單位】： 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司藥物研究所;
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 琥珀酸曲格列汀(trelagliptin succinate,1)化學(xué)名為2-{6-[(3R)-氨基-哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫-2H-嘧啶-1-基甲基}-4-氟芐腈琥珀酸鹽,是由日本Takeda(武田制藥株式會(huì)社)開發(fā)的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制劑[1],能夠選擇性、持續(xù)性抑制DPP-Ⅳ,控制血糖水平。臨床試

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4 季e

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