本文關鍵詞：阿哌沙班中3個雜質(zhì)的合成研究

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【摘要】：目的設計并合成阿哌沙班中的3個雜質(zhì)。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亞肼基]乙酸乙酯和5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮為起始原料,經(jīng)過環(huán)合和水解反應得到目標化合物1,化合物1分別經(jīng)過水解和取代反應得到目標化合物2和3。結(jié)果合成了目標化合物,并利用MS、~1H-NMR和~(13)C-NMR確證了結(jié)構(gòu):目標化合物1~3的質(zhì)量分數(shù)分別為99.3%、99.1%、99.2%。結(jié)論 3個雜質(zhì)的合成和純化為阿哌沙班的雜質(zhì)研究奠定了物質(zhì)基礎。
【作者單位】： 天津藥物研究院;天津海光藥業(yè)股份有限公司;河南大學藥學院;
【關鍵詞】： 阿哌沙班 雜質(zhì) -氯--[-(-甲氧基苯基)亞肼基]乙酸乙酯 -二氫--(-嗎啉基)--[-(-氧代--哌啶基)苯基]-(H)-吡啶酮
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 阿哌沙班,化學名為l-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百時美施貴寶公司和輝瑞公司聯(lián)合研制的一種新型口服直接Xa因子抑制劑。于2011年3月在歐盟批準上市,商品名Eliquis,臨床用于預防進行擇期髖關節(jié)或膝關

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本文編號：1118293