本文關(guān)鍵詞：高效液相色譜-熒光檢測(cè)法測(cè)定鹽酸帕羅西汀在小鼠血漿和腦組織中的蛋白結(jié)合率

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【摘要】：目的:建立生物樣品中鹽酸帕羅西汀濃度的高效液相色譜-熒光檢測(cè)方法,測(cè)定鹽酸帕羅西汀在小鼠血漿和腦組織中的蛋白結(jié)合率。方法:以鹽酸普萘洛爾為內(nèi)標(biāo),血漿和腦組織勻漿樣品采用醋酸乙酯萃取,采用高效液相色譜-熒光檢測(cè)方法,其中色譜柱為Eurospher 100-5 C18柱(250 mm×4 mm,5μm);流動(dòng)相為乙腈-0.5%三乙胺水溶液=35∶65(磷酸調(diào)pH值至3.5);柱溫:40℃;流速:1 mL·min~(-1);檢測(cè)波長:激發(fā)波長295 nm,發(fā)射波長350 nm,進(jìn)樣量:20μL。蛋白結(jié)合率的測(cè)定采用平衡透析法。結(jié)果:血漿和腦勻漿液中鹽酸帕羅西汀在0.05~10μg·mL~(-1)范圍內(nèi)線性關(guān)系良好,血漿與腦勻漿液基質(zhì)提取回收率均75%;日內(nèi)、日間精密度均10%。磷酸鹽緩沖液鹽酸帕羅西汀在0.005~0.5μg·mL~(-1)內(nèi)線性良好,定量下限為0.005μg·mL~(-1),且日內(nèi)、日間精密度均符合要求。當(dāng)血漿和腦勻漿液中鹽酸帕羅西汀質(zhì)量濃度為1.0,3.0,6.0μg·mL~(-1)時(shí),血漿蛋白結(jié)合率分別為(96.14±0.38)%,(96.07±0.88)%,(97.25±0.23)%;腦組織蛋白結(jié)合率分別為(99.84±0.031)%,(99.83±0.021)%,(99.80±0.041)%。結(jié)論:本研究建立的分析方法快速、簡(jiǎn)單、靈敏、準(zhǔn)確,可用于生物樣品中鹽酸帕羅西汀含量的測(cè)定。小鼠血漿和腦組織中鹽酸帕羅西汀蛋白結(jié)合率高,只有極少的藥物以游離形式存在而發(fā)揮作用。
【作者單位】： 華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 鹽酸帕羅西汀 高效液相色譜-熒光檢測(cè)法 平衡透析法 蛋白結(jié)合率
【基金】：中央高�；究蒲袠I(yè)務(wù)費(fèi)資助項(xiàng)目(編號(hào):2013QT007)
【分類號(hào)】：R927.2;O657.72
【正文快照】： 鹽酸帕羅西汀(paroxetine hydrochloride)是一種選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑,其通過抑制腦神經(jīng)元5-HT再攝取而發(fā)揮藥效,選擇性較強(qiáng),對(duì)膽堿能、組胺或腎上腺素受體的親和力低,抗膽堿,心血管不良反應(yīng)小于三環(huán)類抗抑郁藥[1-4]。作為一種新型抗抑郁藥物,其特點(diǎn)是起效快,耐受

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本文編號(hào)：1110630