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阿托伐他汀的合成與疊氮自由基促進(jìn)的烯烴雙官能團(tuán)化反應(yīng)研究

發(fā)布時間:2017-10-27 12:36

  本文關(guān)鍵詞:阿托伐他汀的合成與疊氮自由基促進(jìn)的烯烴雙官能團(tuán)化反應(yīng)研究


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【摘要】:近些年來,隨著我們生活水平的不斷提高,健康越來越為人們所關(guān)注。在眾多影響我們健康的問題當(dāng)中,高血脂癥已經(jīng)成為人們最關(guān)注的疾病之一。而市場上針對高血脂癥的治療藥物也是良莠不齊,在這些藥物中,阿托伐他汀鈣對于高膽固醇疾病的治療,體現(xiàn)出了良好的效果。大量臨床實驗證明,阿托伐他汀鈣不僅可以降低膽固醇,而且還可減少致死性(或非致死性)心血管事件;同時,又因其副作用較少,而成為相關(guān)患者的首選藥物,其銷量也穩(wěn)居藥物銷售榜的前列。由于阿托伐他汀鈣的經(jīng)濟(jì)效益以及藥效顯著等方面的原因,該分子吸引了眾多化學(xué)家與藥理學(xué)家的關(guān)注。本論文以阿托伐他汀鈣及相關(guān)化合物的合成為目標(biāo),主要包括以下兩章的內(nèi)容。本論文第一部分首先綜述了近些年來阿托伐他汀鈣的主要合成方法,并針對部分合成方法中的一些問題,通過借鑒之前的合成經(jīng)驗,發(fā)展了一條新的阿托伐他汀合成路線。我們主要針對ATS-9(6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(huán)-4-乙酸叔丁酯)的合成,以(R)-環(huán)氧氯丙烷為最初底物,中間經(jīng)過取代、碳鏈延伸、臭氧切斷雙鍵為關(guān)鍵步驟完成了該片段的合成,最終完成阿托伐他汀的合成。本論文第二部分針對疊氮自由基參與的碳-碳雙鍵的雙官能團(tuán)化反應(yīng),首先簡要介紹了近些年來廣大化學(xué)家在該領(lǐng)域取得的一系列研究成果。并針對通過分子間的反應(yīng)模式來終止此類反應(yīng)的方式的相關(guān)研究較少這一客觀情況,首次發(fā)展了以疊氮自由基促進(jìn)的烯烴的疊氮化/氰基化雙官能團(tuán)化反應(yīng)。
【關(guān)鍵詞】:高血脂 阿托伐他汀鈣 雙官能團(tuán)化 疊氮自由基
【學(xué)位授予單位】:蘭州大學(xué)
【學(xué)位級別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2015
【分類號】:R914
【目錄】:
  • 中文摘要3-4
  • Abstract4-6
  • 第一章 阿托伐他汀鈣的合成研究6-49
  • 1.1 引言6-8
  • 1.2 阿托伐他汀鈣的合成方法8
  • 1.3 M4片段的合成方法8-10
  • 1.4 ATS-9 片段的合成方法10-20
  • 1.5 阿托伐他汀合成方法20-27
  • 1.6 對阿托伐他汀鈣分子路線的改進(jìn)及實驗27-37
  • 1.7 ATS-9 合成路線譜圖37-49
  • 第二章 疊氮自由基促進(jìn)的雙官能團(tuán)化應(yīng)49-85
  • 2.1 背景介紹49-54
  • 2.2 研究方法54-61
  • 2.3 實驗方法61-67
  • 2.4 核磁譜圖67-85
  • 參考文獻(xiàn)85-90
  • 在學(xué)期間的研究成果90-91
  • 致謝91

【共引文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 王繼宇;沈健芬;王立新;王文;蔡澤貴;杜振軍;;阿托伐他汀的全合成研究進(jìn)展[J];合成化學(xué);2007年05期

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 陸林華;炔(烯)烴參與的官能化反應(yīng)研究[D];蘇州大學(xué);2014年

2 胡樂萌;阿托伐他汀鈣的不對稱合成及相關(guān)反應(yīng)研究[D];復(fù)旦大學(xué);2013年

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本文編號:1103538

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