本文關(guān)鍵詞：鹽酸右哌甲酯的合成

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【摘要】：以苯甲酰甲酸甲酯為原料,與哌啶反應(yīng)制得1-苯基-2-(1-哌啶基)-1,2-乙二酮,再與對(duì)甲苯磺酰肼進(jìn)行加成反應(yīng)制得4-甲基-N′-[1-苯基-2-(1-哌啶基)-2-氧代亞乙基]苯磺酰肼,發(fā)生自由基重排反應(yīng)制得7-苯基-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]-8-庚酮,經(jīng)醇解制得消旋的?-(哌啶-2-基)苯乙酸甲酯,再經(jīng)D-DBTA拆分及成鹽酸鹽制得鹽酸右哌甲酯,總收率18.7%,純度99.9%。
【作者單位】： 浙江工業(yè)大學(xué)長(zhǎng)三角綠色制藥協(xié)同創(chuàng)新中心;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 鹽酸右哌甲酯 中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥 兒童注意缺陷多動(dòng)障礙 手性拆分 合成工藝
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 鹽酸右哌甲酯(dexmethylphenidatehydrochloride,1),化學(xué)名為(?R,2R)-?-苯基-2-哌啶乙酸甲酯鹽酸鹽,是由美國(guó)Celgene公司研發(fā)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥,2002年1月首次在美國(guó)上市,商品名為Focalin,用于治療6歲以上兒童注意缺陷多動(dòng)障礙。本品為已上市哌醋甲酯的右旋異構(gòu)體,比左旋異

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1098995