本文關(guān)鍵詞：青蒿素類抗瘧藥的研制

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【摘要】：新藥創(chuàng)制是復(fù)雜的智力活動,涉及科學(xué)研究、技術(shù)創(chuàng)造、產(chǎn)品開發(fā)和醫(yī)療效果等多維科技活動。每個藥物都有自身的研發(fā)軌跡,而構(gòu)建化學(xué)結(jié)構(gòu)是最重要的環(huán)節(jié),因為它涵蓋了藥效、藥代、安全性和生物藥劑學(xué)等性質(zhì)。本欄目以藥物化學(xué)視角,對有代表性的藥物的成功構(gòu)建,加以剖析和解讀。40多年前我國發(fā)現(xiàn)了青蒿素,繼之發(fā)明了青蒿琥酯、蒿甲醚和二氫青蒿素等藥物,對全球范圍的瘧疾治療,是一個劃時代的變革與貢獻(xiàn),挽救了數(shù)以百萬計患者的生命與健康。在特殊的歷史時期以舉國體制研制新藥,決定了研發(fā)模式難以復(fù)制。研究者在大海撈針式的篩選試驗中,屠呦呦等從傳統(tǒng)醫(yī)藥典籍中受到啟發(fā),首先發(fā)現(xiàn)分離出青蒿素并確定了它的抗瘧活性,功不可沒,開創(chuàng)了青蒿素藥物治療的新領(lǐng)域,因而她獲得2015年諾貝爾醫(yī)學(xué)或生理學(xué)獎,當(dāng)之無愧。接續(xù)的研究與開發(fā),在結(jié)構(gòu)確證、化學(xué)合成、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、工藝研究和臨床研究等各個環(huán)節(jié),我國科學(xué)家同樣做出了卓越貢獻(xiàn),成就了由青蒿素演化成臨床新藥—青蒿琥酯、二氫青蒿素和蒿甲醚,并在全球范圍應(yīng)用,在抗瘧藥物中占據(jù)著中心地位。本文擬從化學(xué)和藥物化學(xué)視角,闡述從青蒿到發(fā)現(xiàn)青蒿素,從青蒿素的發(fā)現(xiàn)到發(fā)明蒿甲醚和青蒿琥酯等藥物的簡要歷程。
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 青蒿素類;青蒿琥酯;蒿甲醚;抗瘧活性;新藥創(chuàng)制;屠呦呦;抗瘧藥物;結(jié)構(gòu)確證;技術(shù)創(chuàng)造;抗瘧作用;
【分類號】：R943
【正文快照】： 1青蒿素的研究背景1.1舉國體制研究抗瘧藥物20世紀(jì)60年代美國發(fā)動侵略越南戰(zhàn)爭,當(dāng)?shù)丿懠菜僚?瘧原蟲對已有藥物產(chǎn)生耐藥,使戰(zhàn)斗力嚴(yán)重減弱。應(yīng)越南要求中國提供有效抗瘧藥物,我國政府決定全國范圍研究新型抗瘧藥,遂于1967年5月23日成立了研究協(xié)作組,簡稱“523任務(wù)”,涵蓋60多

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本文編號：1088772