本文關(guān)鍵詞：酪氨酸激酶c-Met受體抑制劑LY-2801653的合成

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【摘要】：目的研究酪氨酸激酶c-Met受體抑制劑LY-2801653的合成方法。方法以3-羥基苯甲醛為起始原料,經(jīng)過溴化、親核取代、成席夫堿、取代、環(huán)化、Suzuki反應(yīng)、氫化還原、酰胺化等8步反應(yīng)制得目標(biāo)化合物L(fēng)Y-2801653。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物和中間體的結(jié)構(gòu)通過~1H-NMR、MS譜確證。該合成方法具有原料易得、安全高效、成本較低、操作簡便等特點(diǎn),適于工業(yè)化放大制備。
【作者單位】： 軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： 酪氨酸激酶抑制劑 c-Met受體抑制劑 LY- 合成
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)項(xiàng)目(2015ZX09J15104-003-002)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： LY-2801653化學(xué)名為N-(3-氟-4-(1-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-6-甲基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-3-甲酰胺,是由美國禮來公司研發(fā)的酪氨酸激酶c-Met受體抑制劑。酪氨酸激酶c-Met受體,亦稱肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR),其天然配體肝細(xì)胞生長因子(HGF)在

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本文編號：1083673