發(fā)布時間：2017-10-23 10:45

  本文關(guān)鍵詞：一種頭孢地尼側(cè)鏈酯的制備方法

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【摘要】：以(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羥基亞胺乙酸乙酯和三苯基甲醇為原料,在碳酸二甲酯溶劑和碳酸二甲酯三氟化硼絡合物催化下進行反應,反應完全后減壓蒸去溶劑,加甲醇固化析晶,中間產(chǎn)物用片堿水解脫去乙酯,鹽酸酸化,得到2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(Z)-三苯基甲氧亞胺基乙酸。2-(2-氨基-4-噻唑)-2-(Z)-三苯基甲氧亞胺基乙酸與二硫化二苯駢噻唑,在亞磷酸三乙酯和三乙胺催化下進行酯化得到(Z)-硫代苯駢噻唑-2-(2-氨基-4-噻唑)-三苯甲基氧亞胺基乙酸活性酯,總收率為80.4%。方法操作簡單,溶媒低毒易回收,成本低,得到產(chǎn)物純度高,具有工業(yè)化生產(chǎn)前景。
【作者單位】： 浙江普洛得邦制藥有限公司;浙江大學化學系;
【關(guān)鍵詞】： 三苯基甲醇 地尼側(cè)鏈 活性酯
【分類號】：R943
【正文快照】： 1前言 頭孢地尼(Cefdinir)屬口服第三代頭孢抗菌素,有抗菌譜廣、抗菌作用強、臨床療效高、毒性低、過敏反應少、方便使用等特點。與頭孢克洛、頭孢泊肟、頭孢呋辛、頭孢克肟和頭孢丙烯等藥物相比,對葡萄球菌的抗菌活性更強。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 目前國內(nèi)文獻報道制備(Z)-硫

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 朱陽,劉國慶,陸建忠,楊玲;(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧基亞胺基乙酸合成的改進[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1997年06期

【共引文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 厲昆;趙勝賢;李嘯風;李如宏;江海波;;一種頭孢地尼側(cè)鏈酯的制備方法[J];精細化工中間體;2016年05期

2 鄭美玲;賈昂景;石少龍;谷明明;付德才;;(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧亞氨基乙酸的合成[J];化學試劑;2015年03期

3 孫健;;2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧基亞氨基乙酸乙酯的全合成研究[J];青島農(nóng)業(yè)大學學報(自然科學版);2012年04期

【二級參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 沈舜義，，徐屹軍，張蕓;2－（2－氨基噻唑－4－基）－（Z）－2－甲氧亞胺基乙酸乙酯的簡便合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1995年08期

本文編號：1083001