本文關(guān)鍵詞：他克莫司固體分散體的制備及腸吸收研究

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【摘要】：制備他克莫司固體分散體,提高他克莫司的溶解度、促進藥物吸收。采用不同的水溶性載體制備固體分散體,通過體外溶出度實驗篩選出最優(yōu)處方,采用掃描電子顯微鏡法(SEM)、X射線衍射法(XRD)、差示掃描量熱法(DSC)對最優(yōu)處方的固體分散體進行結(jié)構(gòu)表征,并通過大鼠在體胃腸吸收實驗研究其在胃腸道吸收特性。體外溶出結(jié)果表明,采用水溶性載體羥丙甲纖維素(HPMC E3)制備的固體分散體溶出速率最快;SEM、XRD和DSC結(jié)果表明,他克莫司以無定形形態(tài)分布于載體HPMC E3中;大鼠在體胃腸吸收實驗結(jié)果表明,以HPMC E3為載體制備的固體分散體在胃腸道吸收比原料藥顯著增加。故以HPMC E3為載體制備他克莫司固體分散體可以有效提高溶解度,促進藥物吸收。
【作者單位】： 中國藥科大學藥劑學教研室;浙江省德清縣第一中學;南京康川濟醫(yī)藥科技有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 他克莫司 固體分散體 羥丙甲纖維素 溶出度 腸吸收
【分類號】：R943
【正文快照】： 他克莫司(tacrolimus)是從鏈霉菌的代謝物中分離得到的一種大環(huán)內(nèi)酯類的強力新型免疫抑制劑,臨床實驗表明其在心、肝、腎、骨髓等移植應用中有很好的療效[1]。然而他克莫司幾乎不溶于水,屬于生物藥劑學分類系統(tǒng)Ⅱ類,存在吸收個體差異大、血藥濃度波動大、不良反應嚴重、順應性

【相似文獻】

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3 肖玉秀,程偉,梅潔,陳曉槞,張麗娜;VA丙嗪固體分散體的制備[J];中國醫(yī)院藥學雜志;2005年08期

4 楊彩琴;林玉龍;王偉;吳海燕;賈梅;;桂利嗪-聚乙二醇固體分散體的制備及體外溶出實驗[J];中國醫(yī)院藥學雜志;2006年06期

5 朱靜;楊照罡;陳曉梅;孫葭北;古麗斯坦·阿吾提;張p，

本文編號：1070245