本文關(guān)鍵詞：第二代mTOR抑制劑的抗腫瘤研究進(jìn)展

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【摘要】：哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是PI3K/Akt/mTOR等多種信號(hào)通路的下游分子,在細(xì)胞增殖、分化、轉(zhuǎn)移和存活中發(fā)揮重要作用,已成為癌癥治療的一個(gè)重要靶標(biāo)。傳統(tǒng)的mTOR抑制劑主要是雷帕霉素及其衍生物,能特異性抑制mTORC1,但在部分癌癥臨床治療中未達(dá)到預(yù)期療效,且易產(chǎn)生耐藥性。第二代mTOR抑制劑即雙重或多重mTOR抑制劑能與mTOR的催化位點(diǎn)競爭ATP,高度選擇性地抑制mTORC1和mTORC2,比單靶點(diǎn)mTOR抑制劑具有更大的治療優(yōu)勢(shì)。此外,某些天然來源產(chǎn)物也具有對(duì)mTOR的抑制作用,且毒性、副作用更小。綜述近幾年有關(guān)mTOR及其抑制劑在抗腫瘤方面的研究進(jìn)展。
【作者單位】： 南京中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;江蘇省中藥藥效與安全性評(píng)價(jià)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;江蘇省中醫(yī)藥防治腫瘤協(xié)同創(chuàng)新中心;
【關(guān)鍵詞】： mTORC mTORC mTOR抑制劑 抗腫瘤
【基金】：江蘇省自然科學(xué)基金(No.BK2012854) 國家自然科學(xué)基金(No.81173174,No.81673648,No.81673725) 江蘇省青藍(lán)工程資助 江蘇省中藥學(xué)優(yōu)勢(shì)學(xué)科資助(PAPD) 校預(yù)研基金(No.13XYYZ4)
【分類號(hào)】：R979.1
【正文快照】： 哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target ofrapamycin,m TOR)是一種非典型絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶,為磷酸肌醇3激酶(phosphoinositide 3 kinase,PI3K)相關(guān)蛋白激酶家族成員之一[1]。m TOR在生物體內(nèi)以m TORC1和m TORC2兩種復(fù)合物的形式存在。m TOR可整合營養(yǎng)、能量及生長因子

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【相似文獻(xiàn)】

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8 劉U，

本文編號(hào)：1050046