本文關鍵詞：前藥策略協(xié)同離子導入促進雙氫睪酮透皮吸收

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【摘要】：目的加快雙氫睪酮(DHT)透皮遞送速率并實現(xiàn)速率可調(diào),方便兒童患者個體化給藥。方法合成并鑒定了水溶性離子化的前體藥物雙氫睪酮二甲基甘氨酸酯鹽酸鹽(DHT-DG),并對其進行了物理化學性質(zhì)考察;將DHT和DHT-DG制成水凝膠后,以新鮮離體豬耳皮膚作為生物屏障,考察兩種凝膠在被動擴散和離子導入情況下的透皮吸收。結(jié)果 2.5%DHTDG水凝膠施加0.5 mA/cm~2電流,8 h后皮膚累積透過量為(226.91±45.62)nmol/cm~2,遠大于單獨水凝膠的被動透過量〔(10.45±3.63)nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解為其原藥DHT。離子導入DHT-DG在2 h后出現(xiàn)穩(wěn)態(tài)流,且累積透過量可通過藥物濃度和電流強度調(diào)控。結(jié)論通過合成水溶性離子化前體藥物DHT-DG,并結(jié)合離子導入技術,可實現(xiàn)DHT快速可控地透皮遞送。
【作者單位】： 南通大學藥學院藥劑學教研室;
【關鍵詞】： 兒童患者 雙氫睪酮 前體藥物 離子導入 透皮遞送
【分類號】：R943
【正文快照】： 雙氫睪酮(dihydrotestosterone,DHT)是雄激素受體激動劑,是5α-還原酶還原睪酮雙鍵形成的甾醇,比睪酮更強效(圖1)[1]。兒科臨床用DHT治療兒童先天性5α-還原酶缺陷導致的男性假兩性畸形,如小陰莖等癥狀[2]。2.5%DHT水凝膠(商品名Andractim)已在法國上市,是兒科臨床急需品種[3]

【相似文獻】

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本文編號：1031343