本文關(guān)鍵詞：抗哮喘藥左旋沙丁胺醇的合成新工藝研究

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【摘要】：目的研究左旋沙丁胺醇的合成新工藝。方法以對羥基苯乙酮為原料,經(jīng)羥甲基化、�；寤�、羰基不對稱還原、環(huán)氧化、氨解等6步反應(yīng)制得左旋沙丁胺醇((R)-4-[2-(叔丁氨基)-1-羥乙基]-2-(羥甲基)苯酚)。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR和EI-MS譜確證,總收率為38.3%(以對羥基苯乙酮為起始原料計)。改進(jìn)后的制備工藝具有原料價廉易得、反應(yīng)條件溫和、收率高、立體選擇性好、操作簡便的特點,適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 浙江普洛得邦制藥有限公司;浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 對羥基苯乙酮 左旋沙丁胺醇 抗哮喘藥物 不對稱合成
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 沙丁胺醇(salbutamol),化學(xué)名為4-[2-(叔丁氨基)-1-羥乙基]-2-(羥甲基)苯酚,是一種非常有效的腎上腺素類2受體激動劑,其擴張支氣管作用明顯,是目前臨床治療支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎、肺氣腫患者支氣管痙攣及急性哮喘發(fā)作等的首選藥物[1],為世界十大暢銷單藥。沙丁胺醇為手

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本文編號：1025981