工業(yè)高純度蘭索拉唑的合成工藝改進
本文關鍵詞:工業(yè)高純度蘭索拉唑的合成工藝改進
【摘要】:目的:改進蘭索拉唑的合成工藝.方法:以2-氯甲基-3-甲基-4-(三氟乙氧基)吡啶鹽酸鹽與2-巰基苯并咪唑縮合,高收率(97%)地獲得高純度硫醚化合物;以間氯過氧苯甲酸為氧化劑制得蘭索拉唑,收率達81%.結果:目標化合物結構經~1H-NMR和MS確證.設計的合成路線及工藝操作簡單,適合工業(yè)化生產.
【作者單位】: 遼寧大學藥學院;遼寧省新藥研發(fā)重點實驗室;科貝源(北京)生物醫(yī)藥科技有限公司;
【關鍵詞】: 蘭索拉唑 氧化 間氯過氧苯甲酸 工藝改進
【基金】:遼寧省教育廳項目(L2015192) 遼寧大學“大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃”項目(X201510140187)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 0引言蘭索拉唑(lansoprazole)為H+/K+-ATP酶抑制劑,即質子泵抑制劑,用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、反流性食管炎等消化性潰瘍疾病的治療.其對控制胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)——H+/K+-ATP酶有強大而持久的抑制作用,可以抑制組胺、胃泌素和乙酰膽堿等各種因素刺激所產生的胃
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