本文關(guān)鍵詞：固體分散技術(shù)對(duì)緩釋片中非洛地平的體外釋放和在Beagle犬體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響

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【摘要】：為增加非洛地平(1)的溶解度,采用溶劑法制備藥物與聚乙烯吡咯烷酮(PVP K29/32)載體質(zhì)量比分別為1∶2、1∶4、1∶6的固體分散體(SD)。差示掃描量熱法和X射線衍射法分析表明,藥物以無(wú)定形存在于載體中。相較于物理混合物和原料藥,SD中1的溶出度顯著增大。以上述3種SD和1原料藥為原料,分別制備親水骨架型緩釋片,并考察了自制品與波依定在1%Tween-80溶液中釋放行為的相似性。結(jié)果表明,基于SD(1∶PVP=1∶6)的自制品c與波依定的相似因子(f_2)為70;并且二者在水和pH 1.0、4.5和6.8介質(zhì)中的f_2值均大于50。進(jìn)一步以Beagle犬為模型,考察二者的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)情況。以LC-MS法測(cè)定血中藥物濃度。結(jié)果表明,自制品c在Beagle犬體內(nèi)與波依定生物等效,相對(duì)生物利用度為103.5%。
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】： 非洛地平 固體分散體 緩釋片 溶出度 釋放度 相似因子 藥動(dòng)學(xué)
【分類號(hào)】：R965
【正文快照】： 非洛地平(felodipine,1)為雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具有選擇性舒張外周小動(dòng)脈的高度活性,能降低外周血管的阻力和全身血壓,但不影響心臟的收縮和傳導(dǎo)狀態(tài)[1]。該藥主要用于治療各類高血壓及相關(guān)心腦血管疾病。1在水中幾乎不溶(0.6 ng/L)[2],會(huì)影響片劑中藥物的溶出,進(jìn)而影響藥

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中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 李津明;張彥卓;任君剛;曲韻志;;液質(zhì)聯(lián)用測(cè)定Beagle犬血漿N-去二甲基西布曲明濃度及其藥動(dòng)學(xué)[J];中國(guó)新藥與臨床雜志;2008年12期

2 杜永洪;王導(dǎo)新;陳文直;黎克全;魏安寧;胡凱;白晉;王智彪;;Beagle犬急性呼吸窘迫綜合征模型的建立[J];重慶醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2006年05期

3 董妮;宋錦t，

本文編號(hào)：1018098