本文關(guān)鍵詞：液相色譜-線性離子阱-靜電場軌道阱回旋共振組合質(zhì)譜法鑒定乙胺嘧啶在大鼠體內(nèi)的代謝物

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【摘要】：研究乙胺嘧啶在大鼠體內(nèi)的代謝方式與途徑。大鼠以5 mg/kg單劑量口服乙胺嘧啶后在不同時(shí)間點(diǎn)分別采集其血液、尿液和糞便樣品。采用液相色譜-線性離子阱-靜電場軌道阱回旋共振組合質(zhì)譜儀(LCLTQ-Orbitrap)檢測乙胺嘧啶在大鼠體內(nèi)的代謝物,結(jié)合相關(guān)代謝軟件,共鑒定出10種代謝產(chǎn)物,主要的代謝途徑包括苯環(huán)上的羥基化、N-氧化、雙氧化、N-葡萄糖醛酸結(jié)合、甲基化+葡萄糖醛酸結(jié)合、羥基化+葡萄糖醛酸結(jié)合和N-氧化+葡萄糖醛酸結(jié)合。除乙胺嘧啶3-N-氧化物已經(jīng)在大鼠體外代謝研究中被發(fā)現(xiàn)外,其余9種代謝產(chǎn)物均首次在大鼠體內(nèi)發(fā)現(xiàn)。根據(jù)其精確分子量及多級(jí)質(zhì)譜的碎片特征,對(duì)這些代謝產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)做出推斷,并建立乙胺嘧啶在大鼠體內(nèi)的代謝譜系。研究表明,乙胺嘧啶在大鼠體內(nèi)的Ⅰ相代謝方式主要是羥基化和N位氧化,Ⅱ相代謝方式主要是甲基化和葡萄糖醛酸結(jié)合。
【作者單位】： 華南農(nóng)業(yè)大學(xué)獸醫(yī)學(xué)院國家獸藥殘留基準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 乙胺嘧啶 大鼠 線性離子阱-靜電場軌道阱回旋共振質(zhì)譜 代謝物
【基金】：農(nóng)業(yè)行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)制修訂項(xiàng)目(No.201391194)資助
【分類號(hào)】：R965;O657.63
【正文快照】： 1引言乙胺嘧啶(Pyrimethamine,PYR)又稱2,4-二氨基-6-乙基-5-對(duì)氯苯基嘧啶,分子式為C12H13CIN4,是一種二氨基嘧啶的衍生物。二氨基嘧啶類化合物(Dia minopyrimidines)包括許多二氫葉酸還原酶抑制劑藥物,除乙胺嘧啶外,還有三甲曲沙和吡曲克辛等[1],其中以乙胺嘧啶的抗原蟲活性

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

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2 王緒業(yè),燕華;大量口服乙胺嘧啶致急性再生障礙性貧血死亡一例[J];新醫(yī)學(xué);1976年05期

3 孟憲武;;誤服乙胺嘧啶中毒致死一例報(bào)告[J];廣西赤腳醫(yī)生;1976年Z1期

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8 錢桂平,余建中;高效液相色譜法測定魚肉中的乙胺嘧啶[J];中國衛(wèi)生檢驗(yàn)雜志;2005年06期

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10 施曉華;;惡性瘧原蟲對(duì)乙胺嘧啶的抗性機(jī)制[J];國外醫(yī)學(xué)(寄生蟲病分冊);1988年01期

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 吳小平;乙胺嘧啶在鰻鱺體內(nèi)的藥物動(dòng)力學(xué)和殘留研究[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2008年

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本文編號(hào)：1010509