【摘要】：胰高血糖素樣肽-1受體(glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)作為2-型糖尿病(T2DM)藥物研發(fā)和治療的靶點有著十分重要的臨床意義。盡管通過結(jié)構(gòu)生物學(xué),蛋白質(zhì)工程等方法和手段對于GLP-1R結(jié)構(gòu)的研究有了較大突破。但是關(guān)于其全長結(jié)構(gòu)解析,多肽結(jié)合受體的分子機(jī)理及受體激活的內(nèi)在機(jī)制還不曾得到解決。近些年有關(guān)GLP-1R相關(guān)研究發(fā)展較快,簡述了該受體的結(jié)構(gòu)與功能以及已有的小分子藥物先導(dǎo)化合物,并討論GLP-1受體分子結(jié)構(gòu)作用機(jī)制的發(fā)展方向及應(yīng)用前景,旨為進(jìn)一步探尋2型糖尿病的治療方案提供有利的幫助。
[Abstract]:Glucagon-like peptide-1 receptor (glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R) as a target of drug development and treatment for type 2 diabetes mellitus (T2DM) has important clinical significance. Although there have been some breakthroughs in the study of GLP-1R structure by means of structural biology, protein engineering and so on. However, the molecular mechanism of polypeptide binding receptor and the intrinsic mechanism of receptor activation have not been solved. In recent years, the related research on GLP-1R has developed rapidly. The structure and function of the receptor and the existing leading compounds of small molecule drugs are briefly described, and the development direction and application prospect of the molecular structure action mechanism of GLP-1 receptor are discussed. To further explore the treatment of type 2 diabetes to provide beneficial help.
【作者單位】： 湖北工業(yè)大學(xué)生物醫(yī)藥研究院工業(yè)發(fā)酵協(xié)同創(chuàng)新中心教育部發(fā)酵工程重點實驗室;
【基金】：武漢市自然科學(xué)基金重點項目(2015060101010033)
【分類號】：R587.1

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本文編號：2401001