本文選題：五環(huán)三萜類化合物 + 血清素�。� 參考：《中國骨質(zhì)疏松雜志》2017年03期

【摘要】：目的探討五環(huán)三萜類化合物對血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性。方法采用高效液相色譜、ELISA試劑盒和熒光實(shí)時(shí)定量PCR測試五環(huán)三萜類化合物對RBL-2H3細(xì)胞中血清素合成的關(guān)鍵酶色氨酸羥化酶-1(TPH-1)的抑制率、含量及mRNA的表達(dá)。構(gòu)建去勢大鼠骨質(zhì)疏松癥模型(OVX)25只,并將骨質(zhì)疏松大鼠隨機(jī)分為3組不同濃度灌胃給藥組[10mg/(kg·d)組、20 mg/(kg·d)組、30 mg/(kg·d)組]、一組空白對照組(OVX組)和一組假手術(shù)組(Sham組),給藥35 d后采用高效液相色譜測試血清和小腸中血清素水平。采用MTT法測試五環(huán)三萜類化合物對成骨細(xì)胞促進(jìn)活性。結(jié)果在RBL-2H3細(xì)胞中,五環(huán)三萜類化合物對于TPH-1的抑制呈劑量依賴性,抑制率為3.6%~76.5%,其中18β-甘草次酸(GA)在30μM濃度下展現(xiàn)出了最高抑制率(76.5%),并能較空白組(219 ng/m L)顯著地降低TPH-1含量(34 ng/m L)及mRNA的表達(dá)。與Sham組相比,大鼠摘除卵巢(OVX組)后血清和小腸中血清素的水平明顯增高,而經(jīng)過GA給藥后的大鼠血清和小腸中血清素的水平卻明顯降低,在30μM濃度下血清(426 ng/m L)和小腸(304 ng/m L)中血清素的濃度較OVX組(含量分別為1050ng/m L和723 ng/m L)降低了至少2倍;此外,GA能夠促進(jìn)乳小鼠成骨細(xì)胞增殖。結(jié)論 18β-甘草次酸能夠作為促進(jìn)骨形成的先導(dǎo)化合物,值得深入研究。
[Abstract]:Objective to investigate the inhibitory and osteogenic activity of pentacyclic triterpenoids on serotonin synthesis. Methods the inhibition rate, content and mRNA expression of pentacyclic triterpenoids on tryptophan hydroxylase 1 (TPH-1), a key enzyme of serotonin synthesis in RBL-2H3 cells, were measured by HPLC Elisa kit and real-time quantitative PCR. OVX model was established in 25 ovariectomized rats. The osteoporosis rats were randomly divided into three groups: the 10mg/ (kg d) group, the control group (OVX group) and the sham-operated group (sham group). After 35 days of administration, the serum and serum were measured by high performance liquid chromatography (HPLC), and the control group (OVX group) and the sham-operated group (Sham group) were divided into three groups: 10mg/ (kg d) group, 20 mg/ (kg d) group and 30 mg/ (kg d) group, respectively. Serotonin levels in the small intestine. MTT assay was used to test the activity of pentacyclic triterpenoids on osteoblasts. Results in RBL-2H3 cells, pentacyclic triterpenoids inhibited TPH-1 in a dose-dependent manner. The inhibitory rate was 3.6% and 76.5%, in which 18 尾 -glycyrrhetinic acid (GA) showed the highest inhibitory rate (76.5%) at 30 渭 M concentration, and could significantly lower the TPH-1 content (34 ng/m L) and the expression of TPH-1 (34 ng/m L) compared with the control group (219 ng/m L). Compared with the sham group, the serum and small intestine serotonin levels in the ovariectomized rats (OVX group) were significantly increased, but the serum and small intestine serotonin levels in the rats treated with GA were significantly lower than those in the sham group. The concentration of serotonin in serum (426 ng/m L) and small intestine (304 ng/m L) at 30 渭 M was at least 2 times lower than that in OVX group (1050ng/m L and 723 ng/m L, respectively). Conclusion 18 尾-glycyrrhetinic acid can be used as a leading compound to promote bone formation.
【作者單位】： 仙桃市第一人民醫(yī)院骨外二科;
【分類號】：R580

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本文編號：2083580