前列腺癌（PCa）是男性生殖系統(tǒng)發(fā)病率最高的惡性腫瘤。研究證實,前列腺特異性膜抗原（PSMA）是一種有效的前列腺癌診療靶點(diǎn)。治療核素¹⁷⁷Lu/⁹⁰Y標(biāo)記的抗PSMA小分子/多肽/單抗表現(xiàn)出重要的抑癌活性,但也產(chǎn)生腺體、骨髓的特異性攝取和腎臟的非特異性攝取帶來的正常器官損傷。而且小分子/多肽易于經(jīng)循環(huán)系統(tǒng)清除,基于小分子/多肽的放射性靶向治療往往需要較高劑量或頻繁給藥,導(dǎo)致在抑制腫瘤的同時,也產(chǎn)生難以預(yù)料的器官毒性。放射性核素靶向治療依賴于將放射性核素傳遞到腫瘤表達(dá)的受體,但配體與受體結(jié)合容量有限。為提高核素的使用效率,延長核素治療型PSMA分子探針的體內(nèi)代謝,增加靶/非靶比值,對PSMA分子探針進(jìn)行功能化修飾以期改善藥代動力學(xué)行為的研究已經(jīng)取得了巨大進(jìn)展。本文就近年功能化PSMA分子探針在前列腺癌核素靶向治療中的臨床轉(zhuǎn)化及臨床研究展開綜述。

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圖1 用于功能化修飾PSMA分子探針的分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)

另外，也有報道PEG修飾脂質(zhì)體功能化PSMA的應(yīng)用。一種以阿霉素為載體，用99mTc放射性核素標(biāo)記的由PSMA配體（PSMAL）、聚乙二醇（PEG2000）和棕櫚酸酯組成的脂聚合物（P3）顯示在PSMA陽性人前列腺癌細(xì)胞（LNCaP）中的攝取顯著增加，IC50值降低了約5倍，而....

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