發(fā)布時間：2021-12-02 17:35

　　前列腺癌是男性泌尿生殖系統(tǒng)中最為常見的腫瘤,其病死率僅次于肺癌。前列腺特異性膜抗原（PSMA）特異且高表達于前列腺癌細胞表面,因而成為前列腺癌診斷和治療中較為理想的作用靶標(biāo),極具臨床研究價值。正電子發(fā)射斷層掃描/計算機斷層掃描（PET/CT）是一種將功能代謝信息和解剖結(jié)構(gòu)信息相結(jié)合的新型分子影像設(shè)備,對腫瘤診斷效能卓越。本文重點綜述了國內(nèi)外正電子放射性核素標(biāo)記的靶向PSMA的小分子抑制劑在前列腺癌PET/CT的早期診斷、術(shù)前分期、療效評估、復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移探測的研究進展,并對其發(fā)展前景進行展望。 

【文章來源】：生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)雜志. 2020,37(02)北大核心EICSCD

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

PSMA小分子抑制劑的三種典型結(jié)構(gòu)分類

為了改善18F-DCFBC的藥代動力學(xué)，Pomer課題組[25]開發(fā)了第二代18F標(biāo)記的PSMA靶向配體——18F-DCFPyL（見圖3），其具有Lys-urea-Glu類似的藥效母核結(jié)構(gòu)。該示蹤劑以6-[18F]氟代煙酸四氟苯基酯（18F-Py-TFP）為原料，經(jīng)縮合和脫保護基兩步反應(yīng)得到，放射化學(xué)收率為36%～53%。與18F-DCFBC相比，18F-DCFPyL對PSMA表達的腫瘤細胞親和力高5倍[Ki=(1.1±0.1)nmol/L]，在注射2 h后體內(nèi)腫瘤攝取率提高了8倍。18F-DCFPyL在前列腺癌病灶中的積聚速度快且高，部分病灶SUVmax大于100（見圖4)[26]。與第一代放射性示蹤劑相比，18F-DCFPyL具有更快的血漿清除率、較低的肝和肌肉聚集率，以及較高的腫瘤與血液和腫瘤與肌肉的比值，這大大提高了懷疑轉(zhuǎn)移性前列腺癌成像的視覺清晰度。同時，8例轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者PEC/CT的139處陽性病灶中，18F-DCFPyL攝取有138個明確病灶和1個模糊病灶，而常規(guī)顯像中僅發(fā)現(xiàn)45個病灶（30例明確，15例不明）[27]。圖3 代表性的含脲基的PSMA小分子抑制劑標(biāo)記物

代表性的含脲基的PSMA小分子抑制劑標(biāo)記物

【參考文獻】：
期刊論文
[1]中國前列腺癌發(fā)病現(xiàn)狀和流行趨勢分析[J]. 韓蘇軍,張思維,陳萬青,李長嶺.  臨床腫瘤學(xué)雜志. 2013(04)
[2]早期前列腺癌的診斷與治療[J]. 朱剛,劉明,萬奔.  中華男科學(xué)雜志. 2005(09)



本文編號：3528874