為了進一步改善胡蜂毒素(mastoparan,MP)的抗菌、抗腫瘤活性并減少細胞毒性,本研究通過分子雜合方法對其進行改造,并初步鑒定設(shè)計的雜合多肽的生物活性。以天蠶素A的N-端1-8序列片段和胡蜂毒素的保守序列為模板進行雜合設(shè)計,獲得一條新型雜合肽KL-21。以胡蜂毒素MP-L作為參照,采用生物信息學(xué)方法、微量倍比稀釋法、殺菌動力學(xué)方法、溶血試驗、CCK-8法分別對KL-21和MP-L進行理化參數(shù)分析、結(jié)構(gòu)預(yù)測、最小抑菌濃度(MIC)和最小殺菌濃度(MBC)測定、殺菌動力學(xué)研究、溶血活性測定及腫瘤細胞毒性試驗。結(jié)果表明,KL-21可以在短時間內(nèi)迅速殺滅細菌,對革蘭氏陽性菌(金黃色葡萄球菌)和陰性菌(大腸桿菌)的MIC均為4～8μg/mL,MBC均為8～16μg/mL;KL-21對真菌(白色念珠菌)的最小MIC為32μg/mL,MBC為64μg/mL。兔紅細胞溶血試驗表明,KL-21在128μg/mL時溶血活性僅為20%,較MP-L的溶血活性明顯降低。細胞毒性試驗表明,KL-21對肺癌細胞A549具有良好的抑制作用,16μg/mL的體外抑制率達86%。研究表明,新型雜合肽KL-21較MP...

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【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 材料
        1.1.1 菌種和細胞
        1.1.2 主要試劑及儀器
    1.2 方法
        1.2.1 雜合肽KL-21的設(shè)計和合成
        1.2.2 最小抑菌濃度檢測
        1.2.3 最小殺菌濃度檢測
        1.2.4 殺菌動力學(xué)測定
        1.2.5 溶血試驗
        1.2.6 細胞培養(yǎng)及CCK8法檢測KL-21和MP-L對A549細胞增殖的影響
        1.2.7 統(tǒng)計分析方法
2 結(jié) 果
    2.1 多肽的設(shè)計
    2.2 兩種多肽的最小抑菌濃度和最小殺菌濃度
    2.3 殺菌動力學(xué)曲線
    2.4 溶血活性
    2.5 KL-21和MP-L對A549細胞增殖的影響
3 討 論
4 結(jié) 論



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