本論文針對(duì)我國自主研發(fā)的一類具有抗菌、促生長(zhǎng)作用的國家一類新獸藥喹烯酮（Quinocetone）存在的缺點(diǎn),為進(jìn)一步提高其溶解度,增加生物利用度,通過將其成鹽和增加親水性的基團(tuán)的方法對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,成功設(shè)計(jì)合成“喹烯酮磺酸鈉”,并對(duì)其生物活性和毒理安全性方面進(jìn)行了初步研究,研究結(jié)果如下：1.喹烯酮磺酸鈉的合成研究,以鄰硝基苯胺為起始原料,經(jīng)氧化環(huán)化、Beirut反應(yīng)、Claisen-Schumidt縮合反應(yīng)得到喹烯酮磺酸鈉,經(jīng)過質(zhì)譜、紅外吸收光譜、核磁共振光譜分析確定結(jié)構(gòu)正確,為首次報(bào)道新化合物。經(jīng)高效液相色譜法（HPLC）測(cè)定,水中溶解度從5.10×10-4g提高到4.51g,提高了8843倍,由不溶提高到可溶。2.喹烯酮磺酸鈉的體外抑菌活性評(píng)價(jià)研究,結(jié)果表明喹烯酮磺酸鈉對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌和枯草芽孢桿菌均有良好的抑菌活性,且最小抑菌濃度比喹烯酮成倍減小,表明其抗菌活性比喹烯酮有較大幅度增強(qiáng)。3.喹烯酮磺酸鈉的仔豬促生長(zhǎng)活性的研究,結(jié)果顯示對(duì)仔豬有較好的增重效果和預(yù)防腹瀉的作用,優(yōu)于喹烯酮,以150ppm添加效果為好,日增重比空白對(duì)照組提高13%（P<0.05... 

【文章來源】：蘭州理工大學(xué)甘肅省

【文章頁數(shù)】：60 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第1章 緒論
    1.1 喹烯酮的國內(nèi)外研究與應(yīng)用現(xiàn)狀
        1.1.1 概況
        1.1.2 喹烯酮的理化特性
        1.1.3 喹烯酮的藥理與生物活性作用研究
        1.1.4 喹烯酮的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究
        1.1.5 喹烯酮的毒理學(xué)評(píng)價(jià)研究
        1.1.6 喹烯酮的檢測(cè)方法研究
    1.2 喹烯酮合成工藝改進(jìn)的研究
    1.3 喹烯酮結(jié)構(gòu)改造及生物活性研究進(jìn)展
        1.3.1 喹羥酮的化學(xué)合成
        1.3.2 喹羥酮的生物活性研究
    1.4 本研究的主要內(nèi)容與意義
第2章 喹烯酮磺酸鈉鹽的合成研究
    2.1 喹烯酮磺酸鈉鹽的合成與結(jié)構(gòu)表征
        2.1.1 合成路線
        2.1.2 儀器與試劑
        2.1.3 合成方法
        2.1.4 結(jié)構(gòu)表征
        2.1.5 討論
    2.2 喹烯酮磺酸鈉的水溶解度測(cè)定
        2.2.1 儀器與試劑
        2.2.2 色譜條件
        2.2.3 標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制
        2.2.4 溶解度測(cè)定
        2.2.5 結(jié)果與分析
    2.3 本章小結(jié)
第3章 喹烯酮磺酸鈉生物活性研究
    3.1 喹烯酮磺酸鈉體外抑菌活性研究
        3.1.1 實(shí)驗(yàn)材料
        3.1.2 實(shí)驗(yàn)方法
        3.1.3 結(jié)果與討論
    3.2 喹烯酮磺酸鹽對(duì)仔豬的增重效果試驗(yàn)
        3.2.1 材料與方法
        3.2.2 結(jié)果與討論
    3.3 本章小結(jié)
第4章 喹烯酮磺酸鈉毒理學(xué)評(píng)價(jià)研究
    4.1 喹烯酮磺酸鹽肉仔雞急性毒性研究
        4.1.1 實(shí)驗(yàn)材料
        4.1.2 實(shí)驗(yàn)方法
        4.1.3 數(shù)據(jù)處理及計(jì)算
        4.1.4 結(jié)果討論
    4.2 喹烯酮磺酸鹽致突變?cè)u(píng)價(jià)研究
        4.2.1 細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn))
        4.2.2 小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)
        4.2.3 小鼠精子畸形試驗(yàn)
    4.3 本章小結(jié)
結(jié)論
參考文獻(xiàn)
致謝
附錄A (碩士期間發(fā)表論文)
附錄B (附圖)


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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[2]喹烯酮的研究及應(yīng)用概況[J]. 曾英華,方熱軍.  湖南飼料. 2010(06)
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碩士論文
[1]喹烯酮臨床前毒理學(xué)研究[D]. 張偉.華中農(nóng)業(yè)大學(xué) 2007
[2]喹胺醇致突變性致畸性研究及其潛在致癌性預(yù)測(cè)[D]. 曹隨忠.甘肅農(nóng)業(yè)大學(xué) 2000



本文編號(hào)：3643890