為評(píng)價(jià)采用新包被工藝生產(chǎn)的氟苯尼考（受試制劑F）與國外同類產(chǎn)品（R1）、國內(nèi)同類產(chǎn)品（R2）在豬體內(nèi)的生物等效性并探索其藥代動(dòng)力學(xué)特性,本試驗(yàn)采用隨機(jī)三制劑、三周期自身交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì),選取6頭健康的閹割小公豬（體重15 kg±2 kg）,分別灌胃給藥3種制劑,給藥劑量為20 mg/（kg·BW）,采用高效液相色譜法測定血漿中氟苯尼考濃度,利用Kinetica 5.0軟件分析藥代動(dòng)力學(xué)特性,SAS統(tǒng)計(jì)軟件進(jìn)行生物等效性評(píng)價(jià)。結(jié)果顯示,受試制劑在豬體內(nèi)的藥時(shí)曲線符合帶時(shí)滯的一級(jí)吸收一室開放模型,F、R1、R2的峰濃度(C_max)分別為16.0845、18.3287和21.1678μg/mL,藥物達(dá)峰時(shí)間(T_max)分別為5.0、1.9、1.5 h;藥-時(shí)曲線下面積_（0-∞）(AUC_0-∞)分別為144.7327、118.2670和123.3715μg/mL·h;受試制劑相比于兩種參比制劑的相對(duì)生物利用度分別為122.51%（R1）和117.52%（R2）。結(jié)果表明,環(huán)糊精包被氟苯尼考有更好的緩釋作用,具有... 

【文章來源】：中國畜牧獸醫(yī). 2020,47(06)北大核心

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【部分圖文】：

氟苯尼考標(biāo)準(zhǔn)曲線

表2 精密度試驗(yàn)結(jié)果Table 2 Precision test results 序號(hào)No. 添加濃度Added concentrations/(μg/mL) 峰面積之比Peak area ratio 平均峰面積之比Average peak area ratio RSD/% 1 5.00 2.54 2.54 0.17 2 5.00 2.54 3 5.00 2.54 4 5.00 2.53 5 5.00 2.54 6 5.00 2.54表3 房室模型分析(n=6,X±SD)Table 3 Compartmental analysis (n=6,X±SD) 參數(shù)Paraments 受試制劑Test preparations 國外參比Abroad reference 國內(nèi)參比Civil reference 藥物吸收速率常數(shù) Ka/h 0.3093±0.0965 1.0857±0.0995 1.3838±0.1172 滯后時(shí)間 lagT/h 1.1215±0.0912 0.0007±0.0011 0.1588±0.0190 消除速率常數(shù) Ke/h 0.2218±0.0615 0.1860±0.0079 0.2247±0.0080 吸收半衰期t1/2ka/h 2.4928±0.8188 0.6443±0.0642 0.5046±0.0439 消除半衰期t1/2ke/h 3.3657±0.8786 3.7327±0.1635 3.0885±0.1132 表觀分布容積/生物利用度 Vd/F/(L/kg) 0.6990±0.1747 0.8260±0.0346 0.6916±0.0240 消除率/生物利用度 Cl/F/(1/h/%) 0.1403±0.0073 0.1534±0.0032 0.1552±0.0025

3種制劑的方差分析結(jié)果見表5、6。由方差分析可知,3種制劑之間不存在生物等效性;進(jìn)一步分析受試制劑與國際國內(nèi)參比兩兩之間的 90%等效置信區(qū)間范圍,發(fā)現(xiàn)除了受試制劑與國內(nèi)參比在AUC0-72 h 參數(shù)上具有生物等效性外,其余結(jié)果都不支持生物等效性(表7)。圖2 氟苯尼考標(biāo)準(zhǔn)曲線

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
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