【目的】研究抗球蟲藥鹽酸氯苯胍在家兔體內的藥物代謝動力學特征及內服給藥的生物利用度�！痉椒ā�16只健康新西蘭大白兔,公母各半,分為2組,一組以2.00 mg·kg^-1單次靜脈注射給藥,另一組以100.00 mg·kg^-1單次內服給藥,通過耳部靜脈采血,并用HPLC-UV法檢測血漿中的鹽酸氯苯胍濃度。使用WinnonlinTM藥動學軟件非房室模型計算相關藥動學參數(shù),采用SPSS 16.0軟件得到藥時曲線圖�！窘Y果】兔靜脈注射鹽酸氯苯胍(2.00mg·kg^-1)后,藥-時曲線下面積為1.72μg·h·m L^-1,血漿清除率為1.17 L·h^-1·kg^-1,表觀分布容積為2.87L·kg^-1,消除半衰期為1.72 h;內服鹽酸氯苯胍(100.00 mg·kg^-1)后,藥-時曲線下面積為6.33μg·h·m L^-1,消除半衰期為8.94 h。鹽酸氯苯胍2種給藥方式的藥動學參數(shù)均存在顯著差異（P<... 

【文章來源】：華南農業(yè)大學學報. 2017年02期 北大核心

【文章頁數(shù)】：4 頁

【部分圖文】：

兔內服(100.00mg·kg－1)與靜脈注射(2．00mg·kg－1)鹽酸氯苯胍的藥－時曲線圖

型計算試驗動物的藥動學參數(shù)，2結果與分析2．1靜脈注射鹽酸氯苯胍的藥動學特征兔耳緣靜脈注射鹽酸氯苯胍(2.00mg·kg－1)后，不同時間的血藥濃度見表1，繪制的藥－時曲線見圖1。采用非房室模型對血藥濃度進行分析，得到的藥動學參數(shù)見表2。結果表明，靜注給藥后的藥時曲線下面積AUC0－t為1.72μg·h·mL－1，血漿清除率為1.17L·h－1·kg－1，表觀分布容積(Vd)為2.87L·kg－1，t1/2為1.72h。該藥靜脈注射后表觀分布容積較大，表示藥物大部分分布于組織，且消除迅速，在給藥劑量為2.00mg·kg－1的情況下，血漿內的藥物6h即可基本消除。2．2內服鹽酸氯苯胍的藥動學特征兔內服鹽酸氯苯胍(100.00mg·kg－1)后，不同時間的血藥濃度見表1，繪制的藥－時曲線見圖1。采用非房室模型對血藥濃度進行分析，得到的藥動學參數(shù)見表2。結果表明，鹽酸氯苯胍內服給藥吸收非常緩慢，達到高峰時間(tmax)為20h，并且吸收較差，表現(xiàn)為Cmax較低，僅為0.32μg·mL－1，AUC0－t為6.33μg·h·mL－1，表明藥物進入體內的總量很低;t1/2為8.94h，說明藥物排泄緩慢，在體內保留時間較長;經計算，該藥物的絕對生物利用度僅為7.36%，說明內服鹽酸氯苯胍后，藥物基本不吸收，而是主要以原型排出體外，這與田苗苗等［10］的試驗結果相符。此外，鹽酸氯苯胍2種給藥方式的各藥動學參數(shù)均存在極顯著的差異(P＜0.01)。表1兔靜脈注射鹽酸氯苯胍(2.00mg·kg－1)與內服鹽酸氯苯胍(100.00mg·kg－1)的血藥濃度1)Tab．1Theplasmadrugconcentrationsinrabbitstreatedbyintravenousandoraladministrationofrobeni-dinehydrochlorideat2.00and100.00mg·kg－1respectively靜脈注射內服

【參考文獻】：
期刊論文
[1]鹽酸氯苯胍灌服后在兔尿液和糞便中的排泄規(guī)律[J]. 田苗苗,郭春娜,懷彬彬,郜進,黃顯會.  華南農業(yè)大學學報. 2015(03)
[2]HPLC-MS/MS法同時測定水產品中的諾氟沙星、鹽酸小檗堿、鹽酸氯苯胍殘留[J]. 湯菊芬,蔡佳,廖建萌,王蓓,秦青英,黃月雄,簡紀常.  中國獸藥雜志. 2014(08)
[3]高效液相色譜法測定雞組織與雞蛋中氯苯胍的殘留量[J]. 劉勇軍,吳銀良,姜艷彬.  色譜. 2010(09)
[4]藥物肝腸循環(huán)對其藥理作用的影響[J]. 鄭培良.  中級醫(yī)刊. 1987(07)
[5]氯苯胍:一種新的高效球蟲藥[J]. 范本倫.  國外畜牧科技. 1979(03)

碩士論文
[1]A771726在大鼠體內肝腸循環(huán)的研究[D]. 程娟.安徽醫(yī)科大學 2010



本文編號：2923491