本文關(guān)鍵詞：加米霉素注射液在犢牛體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)

  更多相關(guān)文章： 加米霉素注射液 牛 皮下注射 靜脈注射 藥動(dòng)學(xué)

【摘要】：加米霉素是一種新型半合成大環(huán)內(nèi)酯類獸用抗生素,經(jīng)發(fā)酵作用后有機(jī)合成制備,通過(guò)抑制細(xì)菌RNA依賴性蛋白合成而起到抑菌和殺菌的作用。目前被批準(zhǔn)用于治療和預(yù)防多殺性巴氏桿菌、溶血性曼氏桿菌等所致非泌乳奶牛的呼吸道感染。加米霉素藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)優(yōu)良,吸收快,達(dá)峰時(shí)間短,生物利用度較高,可以在肺組織達(dá)到較高的組織濃度：加米霉素毒性低,在動(dòng)物的可食性組織中殘留較少,治療無(wú)副作用。本試驗(yàn)旨在通過(guò)對(duì)國(guó)產(chǎn)加米霉素注射液在犢牛體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)和生物利用度研究,獲得相關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù),進(jìn)而了解國(guó)產(chǎn)加米霉素注射液皮下注射給藥在牛體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征。該研究不僅對(duì)指導(dǎo)臨床合理用藥、新藥評(píng)價(jià)、個(gè)體化給藥及預(yù)測(cè)藥物在牛體內(nèi)的消除動(dòng)態(tài)、蓄積特性乃至殘留消除等具有重要參考價(jià)值：同時(shí)藥動(dòng)學(xué)研究成果還可用于指導(dǎo)優(yōu)選給藥方案、新藥設(shè)計(jì)、改進(jìn)藥物劑型,對(duì)提供高效、長(zhǎng)效、低毒、低副作用的藥物制劑具有重要指導(dǎo)意義,而且對(duì)確保動(dòng)物源性食品食安全和消費(fèi)者的健康具有重要的意義。12只健康犢牛(公母各半)隨機(jī)分成2組,每組6只。采用平行試驗(yàn)設(shè)計(jì),進(jìn)行靜脈注射和皮下注射給藥藥動(dòng)學(xué)研究。第一組6只牛單劑量頸部皮下注射加米霉素注射液,給藥劑量為6mg/kg bw；第二組6只牛單劑量靜脈注射加米霉素注射液,給藥劑量為3mg/kgbw(相當(dāng)于1mL/50kg bw)。給藥后按預(yù)定時(shí)間采集血樣,血漿中加米霉素含量用UPLC-MS/MS三重四級(jí)桿檢測(cè)器進(jìn)行分析,流動(dòng)相為10mM醋酸銨：甲醇(V：V=30：70)溶液。實(shí)測(cè)血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)采用Winnonlin5.2藥動(dòng)學(xué)分析軟件計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。加米霉素注射液?jiǎn)蝿┝快o脈注射(3 mg/kg bw)后,其平均消除半衰期(T1/213)約為54.29h,平均藥時(shí)曲線下面積(AUC)約為3576.9O h*ng/mL,平均滯留時(shí)間(MRT)約為34.14 h,平均表觀分布容積(Vz_obs)約為63814.48 ml/kg,平均體清除率(Clobs)約824.27mL/h/kg;加米霉素注射液?jiǎn)蝿┝款i部皮下注射(6 mg/kg bw)后,其平均消除半衰期(T1/2β)約為49.55 h,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)和峰值濃度(Cmax)約為1h和70620 ng/mL,平均藥時(shí)曲線下面積(AUC)約7428.81 h*ng/mL,平均滯留時(shí)間(MRT)約為23.85 h。相對(duì)于靜脈注射給藥,皮下注射給藥生物利用度為103.84%。結(jié)果表明,加米霉素進(jìn)入體內(nèi)后分布廣泛,清除緩慢,半衰期長(zhǎng)；加米霉素注射液皮下注射吸收較迅速且完全。
【學(xué)位授予單位】：揚(yáng)州大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：S859.79

【參考文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前4條

1 孫路路;第2代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)[J];中國(guó)醫(yī)院用藥評(píng)價(jià)與分析;2004年02期

2 董毅;大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的研究進(jìn)展[J];國(guó)外醫(yī)藥(合成藥 生化藥 制劑分冊(cè));2001年03期

3 杜金山;大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的臨床新應(yīng)用[J];天津藥學(xué);2000年02期

4 禹廣民;;紅霉素與有關(guān)藥物的相互作用[J];華西藥學(xué)雜志;1991年03期

，

本文編號(hào)：1183656