發(fā)布時間：2017-10-07 19:18

  本文關(guān)鍵詞：以STAT3為靶標(biāo)的抗腫瘤藥物高通量篩選模型的建立和應(yīng)用

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【摘要】：旨在建立穩(wěn)定可靠的以轉(zhuǎn)導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄激活子(STAT3)為靶標(biāo)的抗腫瘤高通量篩選模型,應(yīng)用該模型篩選潛在的抗癌藥物。利用基因重組、蛋白表達(dá)純化技術(shù),獲得STAT3目的蛋白,使用酶聯(lián)免疫吸附法(ELISA)進(jìn)行高通量藥物篩選,將篩選出的抑制劑在細(xì)胞水平上利用MTT比色法測定化合物對癌細(xì)胞增殖的影響。結(jié)果顯示,成功構(gòu)建表達(dá)載體pET-28a-STAT3;所建立的模型穩(wěn)定可行,可用于以STAT3為靶標(biāo)的抗腫瘤藥物的高通量篩選;用該模型對8 248個樣品進(jìn)行篩選,在500μmol/L藥物濃度下,化合物MDC6抑制率為92%,另外,進(jìn)行IC50值的測定時,分子水平上最低達(dá)到3.37μmol/L,在細(xì)胞水平上可達(dá)到15.92μmol/L。建立的高通量藥物篩選模型,具有操作方便、成本低、結(jié)果穩(wěn)定等特點,可用于STAT3抑制劑的大規(guī)模篩選。
【作者單位】： 天津科技大學(xué)生物工程學(xué)院;南開大學(xué)藥學(xué)院;天津國際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院;南開大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： STAT 靶點 高通量模型 ELISA
【基金】：國家自然科學(xué)基金青年科學(xué)基金項目(31200641)
【分類號】：R341
【正文快照】： STAT3(Signal Transducer and Activator of Trans-cription 3)為STAT家族中的一員,是細(xì)胞因子及生長因子受體的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)器和轉(zhuǎn)錄激活器,其發(fā)揮的主要功能是將細(xì)胞質(zhì)內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)到細(xì)胞核內(nèi),并與可調(diào)節(jié)重要生化過程的特異性DNA啟動子序列結(jié)合,調(diào)控這些基因的表達(dá)[1]。STAT3在

【共引文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 曹文波;莫賽軍;柯少瑞;張宏波;楊勝利;;鈣結(jié)合蛋白S100A8和S100A9在慢性炎癥相關(guān)腫瘤發(fā)生中的調(diào)控作用[J];癌變.畸變.突變;2013年05期

2 王一;黎燕;沈倍奮;陳國江;;炎癥:腫瘤的推進(jìn)器[J];國際藥學(xué)研究雜志;2014年01期

3 林凱璇;趙曉航;;氧化偶氮甲烷/葡聚糖硫酸鈉模型在炎癥性腸病和癌形成物質(zhì)的生物測定運(yùn)用[J];轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)雜志;2013年05期

4 徐艷s，

本文編號：989602