利伐沙班及其拮抗劑對(duì)大鼠出血模型的影響
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【摘要】:目的研究利伐沙班的出血副作用,并對(duì)其拮抗劑對(duì)大鼠出血模型的影響進(jìn)行探索。方法大鼠ig給予不同劑量利伐沙班(0.3~30 mg/kg)1.5 h后,根據(jù)斷尾法測(cè)定的出血時(shí)間、出血量,以及凝固法測(cè)定的血漿凝血酶原時(shí)間(PT),觀察其出血副作用;大鼠ig給予大劑量利伐沙班(30 mg/kg)制備大鼠出血模型,尾iv人凝血酶原復(fù)合物或白眉蛇毒血凝酶,通過(guò)測(cè)定大鼠斷尾出血時(shí)間、出血量以及血漿PT,觀察兩種藥物對(duì)出血作用的拮抗效果。結(jié)果大鼠ig給予不同劑量的利伐沙班后,出血時(shí)間、出血量、血漿PT都明顯增加,與利伐沙班的劑量呈正相關(guān);人凝血酶原復(fù)合物能夠顯著抑制利伐沙班所致的出血時(shí)間、出血量和血漿PT的增加,而白眉蛇毒血凝酶對(duì)上述指標(biāo)無(wú)明顯影響。結(jié)論利伐沙班存在劑量相關(guān)性的出血副作用,在出血嚴(yán)重時(shí),可采用人凝血酶原復(fù)合物作為拮抗劑進(jìn)行治療。
【作者單位】: 天津市新藥安全評(píng)價(jià)研究中心;
【關(guān)鍵詞】: 利伐沙班 出血副作用 人凝血酶原復(fù)合物 拮抗劑
【基金】:天津市應(yīng)用基礎(chǔ)與前沿技術(shù)研究計(jì)劃青年項(xiàng)目(14JCQNJC13300)
【分類號(hào)】:R965;R-332
【正文快照】: 凝血因子X(jué)a(Factor Xa,FXa)是抗凝級(jí)聯(lián)反應(yīng)中的關(guān)鍵調(diào)節(jié)子,可促進(jìn)血栓形成,近年來(lái)口服FXa抑制劑已經(jīng)成為抗凝藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。目前臨床上已經(jīng)應(yīng)用的口服FXa抑制劑有利伐沙班、阿哌沙班、達(dá)瑞沙班等[1]。其中開(kāi)發(fā)最早、最具有代表性的是利伐沙班,它由拜耳制藥公司和強(qiáng)生公司聯(lián)
【共引文獻(xiàn)】
中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前3條
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中國(guó)博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條
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【相似文獻(xiàn)】
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本文關(guān)鍵詞:利伐沙班及其拮抗劑對(duì)大鼠出血模型的影響,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
,本文編號(hào):504335
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