磷酸二酯酶及其抑制劑的研究進展
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【摘要】:磷酸二酯酶(PDEs)是一類可水解細胞內(nèi)第二信使環(huán)磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和環(huán)磷酸鳥苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的酶類,可調(diào)節(jié)細胞內(nèi)的多種信號傳遞和生理活動。PDEs由11種不同的家族組成,且各家族包含不同的亞型,各個亞型在細胞內(nèi)分布、表達、調(diào)節(jié)方式以及對抑制劑的敏感性均不同,參與了炎癥、哮喘、抑郁、勃起功能障礙等多種病理過程的發(fā)生發(fā)展,這些特點使得PDE作為新的藥物靶點得到了越來越多的關(guān)注。該文將從PDE各家族生物學(xué)特點、生理病理學(xué)意義及其抑制劑的應(yīng)用作一簡單綜述。
【作者單位】: 上海中醫(yī)藥大學(xué)中醫(yī)復(fù)雜系統(tǒng)研究中心;美國佐治亞瑞金斯大學(xué)癌癥中心;
【關(guān)鍵詞】: 磷酸二酯酶 磷酸二酯酶抑制劑 cAMP cGMP PDE PDE
【基金】:上海高校特聘教授(東方學(xué)者)崗位計劃資助(No 2010-51)
【分類號】:R341
【正文快照】: cAMP和cGMP是細胞內(nèi)重要的第二信使,主要通過激活PKA和PKG途徑參與能量代謝、記憶、免疫反應(yīng)、視覺及嗅覺形成等生理活動,PDEs可將cAMP和cGMP水解為無活力的5'-AMP和5'-GMP,降低胞內(nèi)cAMP和cGMP含量[1],從而調(diào)控機體多種生理病理過程。PDEs共由11種各具特性的同工酶家族組成,其
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1 申s
本文編號:455219
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