第一章 緒論

現(xiàn)代研究和臨床實踐證明連翹具有顯著的抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒以及保護肝損傷、抗腫瘤等、降血脂作用。連翹對多種革蘭陽性菌、陰性菌如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌有較強的抑制作用，對柯薩奇 B5 病毒、�？虏《�、亞洲甲型流感病毒、鼻病毒等也有較強的抑制作用。連翹還具有抗氧化應(yīng)激、保護神經(jīng)等作用。因此連翹在臨床應(yīng)用和藥物開發(fā)等發(fā)面具有重要價值和廣闊前景。連翹藥材來源以野生為主，生長環(huán)境、品種、氣候等的差異，是連翹藥材產(chǎn)量和質(zhì)量存在巨大差異的重要因素；另外近年來連翹的市場需求日益增長，產(chǎn)區(qū)產(chǎn)生搶收現(xiàn)象，采集隨意性強，也是導(dǎo)致藥材質(zhì)量千差萬別的重要原因。連翹資源已成為限制連翹產(chǎn)業(yè)發(fā)展的主要因素。因此對連翹資源進行系統(tǒng)性研究和評價已成為連翹藥材可持續(xù)發(fā)展的基礎(chǔ)性工作，開展對連翹資源的研究有利于篩選高產(chǎn)、優(yōu)質(zhì)品種，規(guī)范采收期，提高藥材的產(chǎn)量和質(zhì)量，有利于藥材質(zhì)量的分級，保證臨床和生產(chǎn)用藥的安全和有效，同時也為連翹的規(guī)范化栽培、管理和標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)奠定基礎(chǔ)。
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第二章 連翹多成分高效提取方法研究

1 引言

多成分的質(zhì)量控制模式對中藥的提取分離提出了更高要求。提取是中藥質(zhì)量分析和中藥制藥的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，直接影響到質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定和最終藥物制劑的質(zhì)量和生產(chǎn)成本。傳統(tǒng)提取方法不同程度地存在提取周期長、損失多、提取收率低、提取物中雜質(zhì)含量高、高耗能高污染等問題，不利于中藥質(zhì)量控制水平的提高和中藥制藥的現(xiàn)代化發(fā)展。隨著現(xiàn)代科技和社會的發(fā)展，提取技術(shù)正向著高效、節(jié)能、環(huán)保方向發(fā)展，同時應(yīng)充分體現(xiàn)中藥多成分、多靶點的作用特點。微波輔助提�。∕AE）和超聲波輔助提取(UAE)是近年來發(fā)展起來的新技術(shù)，具有高效、節(jié)能、環(huán)保等特點，符合綠色化學(xué)的發(fā)展方向。然而關(guān)于 MAE 和 UAE 在中藥成分提取中的許多問題和機制還需深入研究，如提取過程中成分的溶出機制，提取過程中的關(guān)鍵工藝參數(shù)，成分性質(zhì)和結(jié)構(gòu)對與提取工藝參數(shù)的關(guān)系，提取過程中成分的穩(wěn)定性及變化等都是需要深入研究和解決的問題。本研究首先探討連翹中多種化學(xué)成分的 MAE 和 UAE 提取方法和機制，優(yōu)化提取工藝，為分析連翹中多種活性成分奠定基礎(chǔ)，也為 MAE 和 UAE 在中藥質(zhì)量控制和藥物生產(chǎn)中的應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)。

2 材料與方法

重點考察了影響 MAE 的一些關(guān)鍵參數(shù)，包括溶劑種類、微波功率、溫度、溶劑量、提取時間等對提取效率的影響，以多種成分的提取率為指標(biāo)，分析這些參數(shù)對不同成分的影響，并通過響應(yīng)面試驗設(shè)計研究參數(shù)對不同成分提取的相互作用和影響，優(yōu)化提取工藝。響應(yīng)面試驗設(shè)計采用 Box–Behnken design 方法，重點考察溶劑量，微波功率和提取時間三個參數(shù)。試驗設(shè)計的因素水平表見表 2-1。

第三章 連翹果實和葉中多成分代謝研究................35

1 引言..............35

2 材料與方法.......35

3 結(jié)果與討論....................37

第四章 連翹花、葉、果化學(xué)成分研究及藥物資源評價................41

1 引言.....................41

2 材料和方法..................41

3 結(jié)果與討論.................44

第五章 山東連翹種質(zhì)資源分類評價..................67

1 引言..............67

2 材料與方法.................67

3 結(jié)果與討論...............67

第五章 山東連翹種質(zhì)資源分類評價

1 引言

不同領(lǐng)域的研究者對于種質(zhì)資源鑒定以及評價方法的差異性，正如農(nóng)學(xué)家最關(guān)心“農(nóng)藝性狀”，藥用植物學(xué)家更關(guān)心的是“化學(xué)成分”的變異，并以“有效成分”含量和比例的多少作為評價藥材質(zhì)量和篩選核心種質(zhì)的主要依據(jù)。因此對于藥用植物的分類應(yīng)該注重于其藥用價值，而體現(xiàn)藥用價值的就是其所含的化學(xué)成分。植物次生代謝產(chǎn)物是植物生長發(fā)育和適應(yīng)環(huán)境需要而產(chǎn)生的化學(xué)成分，具有明顯的種質(zhì)特性地和一定的地域特性。應(yīng)用植物次生代謝來進行植物分類愈益接近其自然演化的實際情況。本章對連翹花、葉、果的主要性狀進行觀測，結(jié)合第四章的化學(xué)成分對連翹種質(zhì)資源進行分類評價，，探討山東連翹種質(zhì)資源的多樣性和差異性，研究結(jié)果將為篩選基于藥用價值的優(yōu)質(zhì)資源提供直接的和最有價值的證據(jù)。

2 材料與方法

葉和果的采集同第三章，從老枝枝條中部選取無損害的生長完全的葉十片，用直尺測量葉的形態(tài)特征數(shù)據(jù)，記錄葉的其他形態(tài)特征。果實的采集選取生長完全無損害的果實十個，用卡尺測量果實的形態(tài)特征數(shù)據(jù)，記錄果實的其他形態(tài)特征。在盛花期于每個植株采集 5 朵鮮花，用鑷子將花藥取出，放入 1.5 mL EP 管中，常溫下干燥 48 h 后用于觀察花粉形態(tài)。取花粉均勻散布在貼有雙面膠帶的樣品臺上，用離子濺射儀使花粉表面覆蓋一層金膜。鍍膜后在 JSM-6380LV 型掃描電鏡下觀察，選擇形狀、大小有代表性的花粉進行拍照。放大 1000 倍觀察花粉個體形態(tài)，5000 倍觀察花粉表面紋飾，并分別進行顯微拍攝。每份材料隨機取 20 �；ǚ圻M行大小的測量和統(tǒng)計，取平均值和變異系數(shù)表示變化幅度�；ǚ哿４笮∫詷O軸長和赤道軸長來表示，其形狀以極軸長和赤道軸長的比值來表示。葉和果的化學(xué)成分分類評價采用第三章的測定結(jié)果。分類評價采用聚類分析方法和主成分分析，分析方法同第三章。

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討論與總結(jié)

1 連翹花葉果化學(xué)成分和藥物資源分類研究

本研究通過測定山東不同區(qū)域連翹花葉果中多種化學(xué)成分發(fā)現(xiàn)，花葉果中成分種類相似性大，但不同成分的含量差異巨大，所含成分各有特點和優(yōu)勢，在利用中應(yīng)加以區(qū)分。連翹花中富含蘆丁、松脂醇 β-D-葡萄糖苷和松脂酚，葉中富含蘆丁、連翹酯苷 A 和連翹苷，果實中富含連翹酯苷 A 和異連翹酯苷 A。不同資源間化學(xué)成分巨大的差異會影響臨床應(yīng)用和藥品生產(chǎn)中療效和質(zhì)量的穩(wěn)定，甚至存在安全隱患，根據(jù)物質(zhì)基礎(chǔ)進行資源分類是保證中藥質(zhì)量均一穩(wěn)定的有效方法，也是中藥質(zhì)量研究的發(fā)展趨勢。本研究分布對花葉果作為藥物資源進行了分類分級。將花分為富含蘆丁型、富含松脂醇葡萄糖苷型、低活性成分型、富含連翹酯苷 A 型以及多木脂素型；將葉分為高木脂素型、富含苯乙醇苷型、一般含量型和高活性成分型；將果實分為低活性成分含量型、中等活性成分含量型和高活性成分含量型�；诨瘜W(xué)成分，以藥用價值為核心對連翹花、葉、果的分類分級為連翹新藥物資源的開發(fā)和合理應(yīng)用奠定了重要基礎(chǔ)，在藥物應(yīng)用中可以根據(jù)臨床和生產(chǎn)需要選擇連翹不同的部位和不同的化學(xué)類型。

2 連翹種質(zhì)資源分類評價

對種質(zhì)資源的分類有多種方法，目前的研究深入到分析水平�；瘜W(xué)分類及時在分子水平上的一種方法�；瘜W(xué)分類學(xué)是以研究生物類群的特性、起源、親緣關(guān)系及其系統(tǒng)發(fā)育規(guī)律的分類學(xué)分支，即從分子水平來分析生物進化的一門學(xué)科�；瘜W(xué)分類應(yīng)用的化合物，通常分為三類，即初生代謝物、次生代謝物及帶信息分子。其中初生代謝物是重要的代謝途徑部分，它們中的大多數(shù)普遍分布于植物中，如烏頭酸、檸檬酸，以及氨基酸和糖類等，在化學(xué)分類上的應(yīng)用價值不大。次生代謝產(chǎn)物，在植物中的分布具有種屬的特性，也正是由于它們有限地在植物中分布，因而成為有價值的分類學(xué)資料。盡管對于次生代謝物的功能問題，尚存在很大爭論，但就分類學(xué)而言，其價值在于它們的分布，以及它們與其他性狀的相關(guān)性。應(yīng)用植物次生代謝的分布來進行植物分類愈益接近其自然演化的實際情況。

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參考文獻（略）

本文編號：55018