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新型含2,4-二氯苯基的1,2,4-三唑喹唑啉衍生物的合成及抑菌活性

發(fā)布時(shí)間:2024-05-21 18:46
  以2,4-二氯苯甲酸為起始原料,經(jīng)酯化、肼解、成鹽、閉環(huán)、縮合反應(yīng)合成了4-(取代苯次甲亞胺基)-5-(2,4-二氯苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮;以2-氨基-3-甲基苯甲酸為原料,經(jīng)酰化、胺化和取代反應(yīng)合成了2-(2-氯乙酰氨基)-N-甲基苯甲酰胺。以1%KOH溶液為溶劑,4-(取代苯次甲亞胺基)-5-(2,4-二氯苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮與2-(2-氯乙酰氨基)-3-甲基-N-甲基苯甲酰胺于50℃反應(yīng)4 h合成了13個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑1,3,4-噻二嗪喹唑啉類化合物(9a~9m),收率59%~74%,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR,13C NMR,19F NMR和MS表征。采用濁度法測(cè)試目標(biāo)化合物對(duì)柑橘潰瘍病菌(Xac)、煙草青枯病菌(Rs)、水稻百葉枯病菌(Xoo)的抑制活性。結(jié)果表明:當(dāng)濃度為50μg/mL時(shí),部分化合物具有較好的抑菌活性,其中化合物9j和對(duì)照藥劑噻菌酮和葉枯唑的抑制率相當(dāng),對(duì)柑橘潰瘍病菌的抑制率為56.4%,對(duì)水稻百葉枯病菌的抑制率...

【文章頁數(shù)】:9 頁

【文章目錄】:
1 實(shí)驗(yàn)部分
    1.1 儀器與試劑
    1.2 9a~9m的合成通法
    1.3 抑菌活性測(cè)試
2 結(jié)果與討論
    2.1 反應(yīng)機(jī)理
    2.2 表征
    2.3 抑菌活性
3 結(jié)論



本文編號(hào):3979774

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