三氟苯嘧啶為新型介離子類(lèi)殺蟲(chóng)劑,具有高效、持效、用量低和對(duì)環(huán)境友好的特點(diǎn),市場(chǎng)前景好。三氟苯嘧啶是以2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸及其衍生物和N-2-吡啶-5-嘧啶甲胺為原料合成的。綜述了2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸及其衍生物和N-2-吡啶-5-嘧啶甲胺的合成技術(shù)研究進(jìn)展。

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圖1三氟苯嘧啶的結(jié)構(gòu)式示意圖

三氟苯嘧啶化學(xué)名稱(chēng)為3?4-二氫-2?4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α?α?α-三氟間甲苯基)-2H-吡啶并[1?2-α]嘧啶-1--3-鹽,分子式C20H13F3N4O2,分子量398.344,CAS號(hào)1263133-33-0,純品外觀為無(wú)味黃色固體,熔點(diǎn)189±....

圖2三氟苯嘧啶合成路線示意圖

三氟苯嘧啶是以2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸及其衍生物和N-2-吡啶-5-嘧啶甲胺為原料合成,其中,2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸衍生物包括2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酰氯、2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲酯、雙(2?4?6-三氯苯基)-2-(3-三氟甲基苯基)....

圖32-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酰氯的合成

2017年,美國(guó)杜邦作物保護(hù)研究中心的Zhang等[3]在Bioorganic&MedicinalChemistryLetters發(fā)布了三氟苯嘧啶的結(jié)構(gòu)式和合成方法,FMC(杜邦轉(zhuǎn)讓)專(zhuān)利CN104066713B丙二酸二鹽和用于制備丙二酰二鹵化物的方法中也公開(kāi)了2-[3-....

圖42-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸的合成路線示意圖

沈陽(yáng)中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司新農(nóng)藥創(chuàng)制與開(kāi)發(fā)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室英君伍等[5]采用間三氟甲基苯乙酸為起始原料,與二氯亞砜反應(yīng)得到間三氟甲基苯乙酰氯,三氟甲基苯乙酰氯與甲醇反應(yīng)生成間三氟甲基苯乙酸甲酯,間三氟甲基苯乙酸甲酯然后與碳酸二甲酯和鈉反應(yīng)得到2-[3-(三氟甲基)苯基]丙二酸二甲....

本文編號(hào)：3920584