以天然可再生資源樟腦磺酸為原料制備了10-碘代樟腦,10-碘代樟腦再經(jīng)季銨化反應(yīng)、離子交換后得到16個樟腦基咪唑鹽。通過HRMS、¹HNMR、¹³CNMR和19FNMR對目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)進行了表征,采用菌絲生長速率法測定了它們對立枯絲核菌、層出鐮刀菌和灰葡萄球菌的抑制率。結(jié)果表明,目標(biāo)化合物對3種真菌均具有一定的抑制作用,部分目標(biāo)化合物對灰葡萄球菌的抑制效果顯著,3-(7,7-二甲基-2-氧代雙環(huán)[2.2.1]庚-1-基)甲基-1-(2,4,6-三甲基)苯基-咪唑-3-鎓雙三氟甲磺酰亞胺鹽(Ⅲd)、1-(4-氯苯基)-3-(7,7-二甲基-2-氧代雙環(huán)[2.2.1]庚-1-基)甲基-咪唑-3-鎓碘鹽(Ⅴa)抑制率可達100%,效果優(yōu)于陽性藥百菌清;化合物Ⅲd、Ⅳa〔1-(2,6-二異丙基)苯基-3-(7,7-二甲基-2-氧代雙環(huán)[2.2.1]庚-1-基)甲基-咪唑-3-鎓碘鹽〕對層出鐮刀菌有較好的抑制活性,抑制率分別可達為66.2%、70.4%,效果與陽性藥百菌清相近;目標(biāo)化合物對立枯絲核菌的抑制效果整體不及百菌清。

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【文章目錄】：
1 實驗部分
    1.1 實驗材料
    1.2 樟腦基咪唑鹽的合成
        1.2.1 合成路線
        1.2.2 10-碘代樟腦（Ⅰ）的合成
        1.2.3 芳基取代咪唑（Ⅱa～Ⅱd）的合成
        1.2.4 樟腦基咪唑型碘鹽（Ⅲa～Ⅵa）的合成
        1.2.5 樟腦基咪唑鹽（Ⅲb～Ⅲd、Ⅳb～Ⅳd、Ⅴb～Ⅴd、Ⅵb～Ⅵd）的合成
    1.3 結(jié)構(gòu)表征
    1.4 目標(biāo)化合物的抑菌活性測試
2 結(jié)果與討論
    2.1 樟腦基咪唑鹽類化合物的結(jié)構(gòu)表征
    2.2 樟腦基咪唑鹽類化合物的抑菌測試
3 結(jié)論



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